药理作用1.抗菌作用：黄芩煎剂100%浓度，平板法试验，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性琏球菌（a，B）、肺炎双球菌、白喉杆菌等有抑制作用。黄芩煎剂试管法试验1：1280 浓度可抑制伤寒杆菌、溶血性链球菌 a，1：640 浓度抑制溶血性链球菌B，肺炎双球菌及福氏痢疾杆菌、人结核杆菌 H37，1：320 浓度可抑制霍乱弧菌、志贺氏痢疾杆菌；1：80 浓度时宋内氏痢疾杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液0.5g/ml或0.05g/ml，用琼脂斜面培养，药液与培养基1：1 混合，对绿脓杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液2g/ml浓度，平皿法试验对大肠杆菌、桔草杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。黄芩煎 剂、醇提剂 1g/ml浓度，用平板法试验时对脑膜炎球菌均有抑作用。 2.抗真菌作用：黄芩煎液，试管斜面法试验4%浓度抑制狗小牙胞菌及堇色毛癣菌，8%浓度抑制许兰氏黄癣菌，10%浓度抑制许兰氏黄癣菌蒙古变种，15%浓度抑制共心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌。黄芩水浸剂1：3浓度在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌，许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、星形奴卡氏菌等有不同程度抑菌作用。 3.抗病毒作用：黄芩煎剂25-100%浓度，体外试验对乙型肝炎病毒DNA复制有抑制作用。 4.抗炎抗变态反应：黄芩70%乙醇提取物200，500mg/kg 灌胃黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素50，100mg/kg 灌胃，可抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加，对48/80（一种化合物名称，Sigma 生产）引起的大鼠足肿也有抑制作用，黄芩70%乙醇提取物500mg/kg 灌胃，黄芩素、黄芩甙及汉黄芩素100mg/kg灌胃 对大鼠佐剂性关节炎有抑制作用。黄芩水提物100，200mg/kg 灌胃，对大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）有抑制作用，但对氯化苦引起的小鼠接触皮炎（耳肿胀）无明显影响。黄芩抑制被动皮肤过敏反应（PCA）的有效成分为黄芩甙及黄芩素。黄芩甙、黄芩素对实验性气喘有效，黄芩甙10-4g/ml浓度可抑制豚鼠气管Schultz-Dale反应38%，并有抗组胺，抗胆碱及罂粟碱样作用。黄芩素不溶于水，其两个水溶性衍生物黄芩素-6-磷酸二钠（BPS）及黄芩素-6-硫酸二钠（BSS）于抗原攻击前5mg/kg 静脉注射，对大鼠PCA有抑制作用；10mg/kg 静脉注射 于抗原攻击前10分钟给药，对豚鼠过敏性气喘有抑制作用；BPS及BSS于10-4g/ml浓度对离体豚鼠肠管及气管chultz-Dale反应均有抑制作用；BPS及BSS 5mg/kg 静脉注射，对大鼠反向皮肤过敏反应（RCA）有抑制作用；5-10mg/kg 静脉注射也抑制Forssman皮肤血管炎，但对Arthus反应无明显影响。黄芩素及BPS结构上与抗过敏药色甘酸二钠（DSCG）相类似，但DSCG为双色酮类，黄芩素及BPS为单色酮类，DSCG对反应素（Reagin）抗体介导的过敏反应有高度特异性，而对非反应素（IgG）抗体介导的过敏反应几无作用，PBS则不仅抑制反应素抗体介导的过敏反应，如PBS 10-6-10-4g/ml抑制抗原引起的猴肺介质释放，PBS 200mg/kg腹腔注射抑制大鼠同种PCA，10-4g/ml抑制反应素抗体介导的大鼠肥大细胞脱颗粒等，也抑制非反应素抗体介导的反应，如BPS10-4g/ml可抑制卵白蛋白致敏豚鼠肺释放介质及抑制抗IgE抗体引起的人肺释放过敏介质，认为DSCG分子中两个色酮核间有一定距离，可结合于反应素抗体功能位置上，而不适合于非反应素抗体，但单色酮的黄芩素或BPS可以两个分子结合于这两种抗体上。黄芩素对大鼠血小板花生四烯酸代谢中环氧酶与脂氧酶均有抑制作用，对脂氧酶更具选择性，其IC50为0.12μm，而对环氧的IC50为6917倍于脂氧酶。黄芩素对大鼠白细胞可抑制花生四烯酸代谢，抑制脂氧酶代谢产物5-羟基二十碳四烯酸（5-HETE）及环氧酶代谢产物12-羟基十七碳三烯酸（HHT）的生成，其IC50分别为7.13±0.767μm及5.53±16.9μm；黄芩甙对白细胞5-HETE形成也抑制，但不抑制HHT的形成；汉黄芩素抑制HHT的形成，IC50为14.6±3.51μm黄芩成分对化合物48/80刺激大鼠腹腔肥大细胞释放组胺的抑制作用，黄芩素的IC50为52.1μm，黄芩甙IC50为＞200μm，汉黄芩素的IC50为40.0μm，汉黄芩素-7-O-D葡萄糖醛酸的IC50为140.0mol/l，（25）2'，5，6'，7-四羟黄烷酮的IC50为17.7μm，（2R，3R）-2'，3，5，6'，7-五羟黄烷酮的IC50为15.5μm，白杨素(Chrysin)的IC50＞200μm，黄芩新素Ⅱ（Skullcapflavon Ⅱ）的IC50为15.0μm。黄芩甙10，100mg/ml，对钙离子载体A23187诱导的大鼠腹腔巨噬细胞产生PGE2及TXA2均有明显抑制作用。 5.对中枢神经系统的作用：黄芩煎剂4g/kg 腹腔注射，对小鼠防御性条件反射可使阳性反射时延长，而对非条件反射及分化无影响，说明黄芩可加强皮层抑制过程。黄芩煎剂2g/kg，对伤寒混合疫苗致热家兔有解热作用。但也有报道黄芩水煎剂或酒浸剂5-9g/只灌胃，或2g/只im，均不能证明黄芩对伤寒疫苗致热家兔有解热作用。 6.对心血管的作用：黄芩醇提液1g/kg 静脉注射，可使麻醉犬血压下降。黄芩煎剂0.06g/kg 静脉注射，对麻醉犬有明显降压作用。黄芩素20mg/kg 静脉注射，可使麻醉犬血压下降40-50%。黄芩浸剂灌胃/kg 灌胃，3次/天，连续4周，使慢性肾性高血压犬血压下降，心率变慢。黄芩甙2×10(-4)mol/l，在豚鼠离体主动脉条、肺动脉条、气管条及右心房均有竞争性的拮抗肾上腺素，去甲肾上腺素及多巴胺引起的收缩作用，也拮抗异丙肾上腺素舒张气管和增加右心房自发频率作用，提示黄芩甙对a，B1，B2 受体均有阻断作用。 7.抗血小板聚集及抗凝：黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、黄芩黄酮Ⅱ及白杨素（chrysin）于浓度1.0mM时，均可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集，白杨素对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及汉黄芩素对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及黄芩甙对凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白也抑制；黄芩素及黄芩甙20，50mg/kg 灌胃，对内毒素诱导的大鼠弥漫性血管内凝血，可以防止血小板及纤维蛋白原含量的降低。 8.降血脂作用：黄芩水浸液10%2ml/只灌胃，连续给药7周，可使胆固醇喂饲的家兔血清胆固醇含量下降。黄芩素、黄芩甙100mg/kg 灌胃，可降低实验性高血脂大鼠玉米油-胆固醇-胆酸喂饲血清游离脂肪酸、甘油三酯及肝甘油三酯的含量，黄芩黄酮Ⅱ100mg/kg 灌胃，可降低血清总胆固醇及肝甘油三酯的含量，增加血清高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-ch）的含量，汉黄芩素 100mg/kg 灌胃，可防止肝甘油三酯的沉积并增加血清HDL-ch的含量。黄芩素、黄芩甙 100mg/kg 灌胃，对乙醇引起的高血脂大鼠，可降低肝总胆固醇、游离胆固醇及甘油三酯含量，汉黄芩素能降低血清甘油三酯的水平，黄芩素能增加血清HDL-ch含量。 9.保肝、利胆、抗氧化：黄芩甲醇提取物1000mg/kg 腹腔注射，对异硫氰酸萘酯（ANIT）引起的大鼠肝损害有抑制作用，可抑制血清胆红素的增加。黄芩醇提物50，100mg/kg，黄芩甙50，100mg/kg 灌胃，对家兔有利胆作用。汉黄芩素10(-4)-10(-6)mol/l 浓度体外试验，对大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制作用，使丙二醛（MDA）含量下降。黄芩素及黄芩甙2.5×10(-4)mol/l，1.0×10(-4)mol/l，汉黄芩素2.5×10(-4)mol/l，黄芩黄酮Ⅱ2.5×10(-4)mol/l，汉黄芩素-7-O-D葡萄糖醛酸2.5×10(-4)mol/l，1.0× 10(-4)mol/l，对FeC12-维生素C-ADP混合物诱导的大鼠肝匀浆脂质过氧化有抑制作用，使肝MDA的形成显着下降，对NADPH一ADP引起的脂质过氧化也抑制。 10.抗癌作用：黄芩醚提物对小鼠白血病L1210细胞有细胞毒作用，半数有效量为10.4mg/ml，黄芩黄酮Ⅱ对小鼠L1210 细胞的半数有效量 为1.5μg/ml，黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素对L1210作用不显着。 11.其它作用：黄芩素10，20mg/kg 静脉注射，对麻醉犬有利尿作用。黄芩煎剂4g/kg 灌胃，对大鼠半乳糖性白内障有防治作用，可延缓白内障的形成。黄芩甙对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用，其ID50 为1.81 × 10(-3)mg/ml。黄芩甙150mg/kg 灌胃，对链黑霉素引起的糖尿病大鼠血糖水平无明显下降，但红细胞山梨醇含量于治疗后显着降低，提示在动物体内也有抑制醛糖酶的作用，有可能用于糖尿病性并发症的防治。黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素50-125μg/ml 对小鼠肝唾液酸酶有抑制作用。黄芩甙100mg/kg，葡萄糖醛酸43mg/kg 皮下注射均可对抗士的宁引起的小鼠死亡，而甙元黄芩素无效，认为黄芩甙水解后的葡萄糖醛酸起的解毒作用。黄芩对PGs的代谢有较广泛的影响，水提物对PGs的生物合成有抑制作用。 毒性黄芩毒性极低，煎剂给兔灌胃，醇提取液静脉注射，仅呈活动减弱，黄芩浸剂4 g/kg给狗灌胃8周，亦未见任何毒性反应，如将黄芥浸剂2g/kg静脉注射于健康兔，先表现镇静，以后死亡，可见静脉注射比口服毒性大得多。黄芩提取物肌肉及静脉注射，可使正常家兔白细胞总数短时间内显着降低。黄芩素腹腔注射对小鼠的半数致死量为3081mg/kg。黄芩浸剂15g/kg/灌胃对犬有呕吐现象，5g/kg灌胃连续8周，使犬粪便稀软。 鉴别理化鉴别 （1）取粉末2g，置100ml锥形瓶中，加乙醇20ml；置水浴上回流15min，滤过。取滤液1ml，加醋酸铅试液2-3滴，即发生橘黄色沉淀；另取滤液1ml，加镁粉少量与盐酸3-4滴，显红色。（检查黄酮）（2）薄层色谱 ①取粉末1g，加乙醚40ml于索氏提取器中回流提取至醚液无色，浓缩至干，以70%乙醇5ml溶解，作供试液。取黄芩素和汉黄苓素和汉黄芩素为对照品，分别点样于同一0.25mol/L草酸硅胶G薄板上，以氯仿-甲醇（10：1）展形，于紫外灯（365nm）下观察，黄芩素、汉黄芩素均为暗灰棕色。②上述乙醚提取后的残潭，挥尽乙醚，加50%乙醇浸泡过夜，回流2h，乙醇提取液作供试液。以黄芩甙对照品，分别点于同一聚酰胺板上，以氯仿-甲醇-丁酮-乙酰丙酮（16：10：5：1）展开，于紫外灯（365nm）下观察，黄芩甙为暗斑。 炮制黄芩：拣去杂质，除去残茎，用凉水浸润或置开水中稍浸捞出，润透后切片晒干（注意避免曝晒过度发红）。酒黄芩：取黄芥片喷淋黄酒，拌匀，用文火微炒，取出，晾干。（每黄芩100斤，用黄酒10-15斤）炒黄芩：取黄芩片用文火炒至表面微焦为度，取出，放凉。黄芩炭：取黄芩片用武火炒至表面焦褐色、边缘带黑色为度，但须存性，喷淋清水，取出，晒干。 性味味苦；性寒 归经归肺；心；肝；胆；大肠经 功能主治清热泻火；燥湿解毒；止血；安胎。主肺热咳嗽；热病高热神昏；肝火头痛；目赤肿痛；湿热黄疸；泻痢；热淋；吐衄血；崩漏；胎热不安；痈肿疔疮 用法用量内服：煎汤，3-9g；或入丸、散；外用：适量，煎水洗；或研末调敷。 注意《本草经疏》：脾肺虚热者忌之。凡中寒作泄，中寒腹痛，肝肾虚而少腹痛，血虚腹痛，脾虚泄泻，肾虚溏泻，脾虚水肿，血枯经闭，气虚小水不利，肺受寒邪喘咳，及血虚胎不安，阴虚淋露，法并禁用。 复方①治小儿心热惊啼：黄芩(去黑心)、人参各一分。捣罗为散。每服一字匕，，竹叶汤调下，不拘时候服(《圣济总录》黄芩散)②泻肺火，降隔上热痰：片子黄芩，炒，为末，糊丸，或蒸饼丸梧子大。服五十丸。(《丹溪心法》清金丸)③治慢性气管炎：黄芩、亭苈子各等分，共为细末，糖衣为片，每片含生药0．8克，每日三次，每次五片。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)④治上呼吸道感染，肠炎：黄芩切碎，加四倍量水浸泡四小时，过胳残渣，再加二倍水浸泡两次，合并滤液，用20％明矾液倒入浸液中，调节pH为3．5(每100公斤黄芩，需明矾6～8公斤)，产生黄色沉淀，静置四小时，弃去上层清液，将沉淀物装人布袋中加水过滤，烘干，粉碎，造粒打片。侮次服二至三片。(辽宁《中草药新医疗法资料选编》)⑤治少阳头痛及太阳头痛，不拘偏正：片黄莽，酒浸透。晒千为未。每服一钱，茶、酒任下。(《兰室秘藏》小清空膏)⑥治太阳与少阳合病，自下利者：黄芥三两，芍药二两，甘草二两(炙)，大枣十二枚(擘)，上四味，以水一斗、煮取三升)去滓。温服一升，日再夜一服。(《伤寒论》黄芩汤)⑦治淋，亦主下血：黄芩四两，细切，以水五升，煮取二升，分三服。(《千金翼方》)。⑧治吐血衄血，或发或止，皆心脏积热所致：黄芩一两(去心中黑腐)，捣细罗为散。每服三钱，以水一中盏，煎至六分。不计时候，和滓温服。(《圣惠方》黄芩散调⑨治崩中下血：黄芥，为细未。每服一钱、烧秤锤淬酒调下。(《本事方》)⑩治妇人四十九岁已后，天癸却行 或过多不止：黄芩心枝条者二两(重用米醋，浸七日，炙干，又浸又炙。如此七次)。为细未，醋糊为丸，如梧桐子大。每服七十丸，空心温酒送下，日进二服。(《瑞竹堂经验方》芩心丸)11.安胎：白术、黄芩、炒曲。上为未，粥丸，服。(《丹溪心治》)12.治肝热生翳，不拘大人小儿：黄芩一两。淡豉三两，为未。每服三钱，以熟猪肝裹吃，温汤送下，日二服。忌酒、面。(《卫生家宝方》)、13.治眉眶痛，属凤热与痰：黄芩(酒浸，炒)、白芷。上为未，茶清调二钱。(《丹溪心法》)14.治灸疮血出：酒炒黄芩二钱。为未，酒服。(《怪证奇方》)15.治火丹：杵黄芩末，水调敷之。(《梅师集验方》)16.治产后血渴，饮水不止：黄芩(新瓦上焙干)、麦门冬(去心)各半两。上件，细切。每服三钱，水一盏半，煎至八分，去滓温服，不拘时候。(《杨氏家藏方》) 各家论述1.《药对》：黄芩，得厚朴、黄连止腹痛：得五味子、牡蒙、牡蛎令人有子；得黄芪、白蔹、赤小豆疗鼠瘘。 2.《本草图经》：张仲景治伤寒心下痞满，泻心汤四方皆用黄芩，以其主诸热，，利小肠故也。又太阳病下之利不止，有葛根黄芩黄连汤；及主妊娠安胎散，亦多用黄芩。 3.《医学启源》：黄芩，洽肺中湿热，疗上热目中肿赤，瘀血垄盛，必用之药。泄肺中火邪上逆于隔上，补膀恍之寒永不足，乃滋其化源。《主治秘诀》云，其用有九：泻肺经热，一一也；夏月须用，二也；上焦及皮肤凤热，三也：去诸热，四也；妇人产后，养阻退阳，五也；利胸中气，六也；消隔上痰，七也；除上焦热及脾湿，八也；安胎，九也。单制、二制、不制，分上中下也。酒炒上行，主上部积血，非此不能除，肺苦气上逆，急食苦以泄之，正谓此也。 4. 张元素：下痢脓血稠粘，腹痛后重，身热久不可者，黄芩与芍药、甘草同用。肌热及去痰用黄芩，上焦湿热亦用黄芬，泻肺火故也。疮痛不可忍者，用苦寒药，如黄芩、黄连，详上下，分梢根，及引经药用之。 |
