6.对心血管的作用:主要为奎尼丁的作用,奎尼丁30、43mg/kg静脉注射,对氯化钙-乙酰胆碱混合液诱发的小鼠房颤(扑)有抑制作用。奎尼丁10μmol/L对由异丙肾上腺素及儿茶酚氧位转移酶抑制剂(tropolone),于高温度(40-41℃)灌流所引的大鼠心脏室颤,可缩短其持续时间,但不能防止其发生。奎尼丁于血管浓度为2.7-20μmol/L时,可使麻醉犬心脏窦房结和希氏-浦氏纤维糸统浓度依赖性的延长传导时间,也延长心房的有效不应期。奎宁丁5×10(-5)mol/L浓度,可使离体豚鼠左心房收缩力降低34%,在心肌兴奋时,奎尼丁降低了钙的流入心肌细胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使离体豚鼠和猫的心脏乳头状肌产生负性肌力作用,100μmol/L能延长豚鼠心房动作电位时程,也延长猫心乳头状肌的复极期,所有标本的静息电位和最大上升速率均为奎尼丁所降低。奎尼丁50μmol/L可降低蛙离体心房纤维最大去极化速率,降低动作电位总幅度,延长有效不应期和动作电位时程,这些作用与降低钠内流及钙内流有关。奎尼丁5mg/kg静脉注射,明显降低大鼠缺血复灌胃所致的心律失常,降低室速发生率,完全抑制室颤及由此而致的死亡。奎尼丁30μmol/L,使仔猪心脏浦肯野纤维跨膜电位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg静脉注射,可降低去甲肾上腺素及肾上腺素对狗的升压作用。 毒性毒性:盐酸奎宁20mg肌肉注射,可使兔产生扩瞳,角膜麻醉、视网膜动脉收缩,摘出眼球观察,其视神经纤维髓鞘变性,烟酰胺可对抗此毒性作用。奎尼丁临床应用可产生长QT综合征(long QT syndrome)及室性心动过速。奎尼丁长时间可出现红斑性狼疮。 鉴别理化鉴别 薄层色谱:取粉末适量,置三有烧瓶中,加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml,移运载沸水浴加热1h,并冷却,澄清后倾上清液,用浓氨水碱化后,用乙醚提取数次,合并乙醚液,浓缩后作供试品液。另取奎宁、奎宁丁、辛可宁和辛可尼丁作对照品,分别点样于同硅胶HF254板上,以氯仿丙酮-二乙胺(50:40:10)展开后,置紫外类下检视,供试品色谱中在与对照品色谱相应位置显相同的颜色斑点。 归经归肝;胆经 功能主治疟疾;外感高热;醉酒 用法用量内服:煎汤,3-6g;或研末。 注意孕妇忌服。 各家论述1.《本草纲目拾遗》:治疟,解酒。 2.《广西中药志》:治疗疟疾,镇痛解热。 摘录《中华本草》 |