药理作用1.抗肿瘤作用：苦参碱具有抗癌活性，小鼠腹腔注射500μg.d组2mo存活率为40%，而对照组在23天内全部死亡。氧化苦参碱则对此无作用。苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱（Sophocarpine）亦有抗癌活性，在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及其不同比例混合的A、B、C碱对S-180实体瘤均有不同程度的抑制作用，各单体生物碱的抑瘤率均在35%以上，经不同比例混合的C碱剂量在113mg／（kg·d）时，连续腹腔注射给药10天抑瘤率达61.38%，比总碱提高23.5%，与单纯苦参碱相比，有显着差异（P＜0.01）。苦参碱对慢性粒细胞白血病外周多向造血祖细胞集落产生率有显着的抑制作用，抑制率达0.76，最佳抑制浓度为100mg／L。苦参水煎液作用于体外培养的人早幼粒白血病细胞，在剂量为8mg／ml时，可显着地诱导白血病细胞向单核巨噬细胞方向分化。 2.升白细胞作用：氧化苦参碱可防止小鼠因MMC、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症，静脉注射或肌肉注射30mg/kg苦参总碱和100mg／kg氧化苦参碱对正常家兔外周血白细胞数有明显的升高作用，而且氧化苦参碱对正常家兔升白作用的显效时间、维持时间和白细胞计数峰值与苦参总碱相比，在给药后的18天内基本是一致的，升白效果优于鲨肝醇。在苦参总碱、氧化苦参碱、苦参碱对家兔X线600伦照射后引起的白细胞减少症的治疗实验中，苦参总碱组从给药5天后到第l9天，白细胞计数基本保持在6000／mm3以上，而对照组直到22天才恢复上述水平；氧化苦参碱的升白效价不高于总碱，苦参碱则未见治疗效果。氧化苦参碱对家兔经60钴r-射线500伦全身照射后引起的白细胞减少症，剂量率为31伦／min，显示一定防治作用，在剂量率为120伦／min无防治作用。 3.对心血管系统的作用：1/4LD50的苦参碱和氧化苦参碱静脉注射显着对抗乌头碱和氯仿-肾上腺素诱发的大鼠心律失常；腹腔注射显着对抗氯仿诱发的小鼠心室纤颤，也提高乌头碱诱发大鼠心律失常所需的用量，对抗氯化钡诱发的大鼠心律失常和结扎大鼠冠脉前降支诱发的心律失常。给兔静脉注射30mg／kg氧化苦参碱，缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间，治疗给药平均缩短43%，预防给药平均缩短22%。静脉注射42mg／kg槐果碱可对抗氯化钙诱发的小鼠室性心律失常和乌头碱诱发的大鼠心律失常；静脉注射l6mg／kg能提高哇巴因引起兔早搏和心脏停搏所需用量，也能对抗冠脉阻塞-再灌流诱发犬心律失常，但不能对抗氯化钙-乙酰胆碱诱发小鼠房颤（扑）和氯仿-肾上腺素诱发兔心律失常。静脉注射l／5 LD50的槐定碱（11mg／kg）可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心律夫常，也可提高豚鼠对哇巴因引起各种心律失常的耐受量，防止氯化钡和氯化钙诱发大鼠心律失常。1/10 LD50剂量（5mg/kg）显着缩短肾上腺素引起兔心律失常时间，且作用持续时间远较奎尼丁长。也能提高兔左心室电致颤阈值，且随静脉注射剂量增大而提高，还能剂量相关地降低氯仿或四氯化碳诱发的小鼠室颤率，以及对抗四氯化碳-肾上腺素引起的兔心律失常。苦参生物碱有扩张血管和对急性心肌缺血的保护作用。对麻醉家兔可引起明显的降压作用，一般降压20mmHg左右，持续2-3分钟恢复正常；对离体兔耳血管能立即引起扩张，并且持续10分钟左右；对急性失血性心脏能延长其停搏时间，延长时间为7分钟左右；对脑垂体后叶素所致急性心肌缺血有明显的保护作用。氧化苦参碱可增加兔心房收缩力，且有良好的量-效关系，9μm不影响心肌兴奋性，但缩短功能不应期；降低肾上腺素诱发左心房自律性的阈浓度；减慢右心房自动节律，并降低CaCl2对右心房的正性频率作用。中毒量（360μm）可降低心肌收缩力和兴奋性。氧化苦参碱50μmol/L可拮抗异丙肾上腺素的正性频率作用。而氧化苦参碱（100μmol/L）在培养心肌细胞较低（高）浓度可使以α（β）受体介导产生负（正）性频率作用。苦参碱可减慢豚鼠右房自动频率，增加右房收缩力和降低左房MDF（最大驱动频率），并呈剂量依赖关系；其负性频率，正性肌力和负性MDF作用均呈直线相关。苦参碱可抑制乌头碱诱发大鼠左房自律性作用或延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期和减慢其初始频率；也可提高哇巴因诱发豚鼠右房心律失常和肾上腺素注射液诱发豚鼠左房自律性的阈浓度，并对哇巴因的正性肌力作用有增强效应。苦参碱能被Ca2+通道阻滞剂维拉帕米（1μmol／l）显着抑制，且抑制平滑肌大于心肌，提示苦参碱的正肌力作用可能与激活Ca2+通道有关。苦参碱可提高大鼠血浆中cAMP含量和降低cMP水平，对心肌组织cAMP和cGMP含量无显着影响。槐定碱可提高大鼠血浆中cAMP水平和心肌组织中cAMP含量。氧化苦参碱50μmol/L和250μmol／L对丝裂霉素C所致体外培养心肌细胞损伤乳酸脱氢酶含量升高有显着的抑制作用，并能减轻由缺糖缺氧造成的心肌细胞损伤，但对氯丙嗪所致的心肌细胞损伤无保护作用。肌肉注射氧化苦参碱具有明显延长小鼠异体游离移植心肌存活期的作用，并随剂量加大其作用增强。苦参总黄酮125-250μg/ml时，能减慢培养乳鼠心肌细胞团自发搏动的频率，并能对抗心肌细胞团自发性及哇巴因诱发的搏动节律失常。苦参总黄酮对小鼠吸入氯仿所致心室纤颤有明显的对抗作用，其LD50为23.9±1.1g／kg，治疗指数为3.56。给家兔静脉注射苦参总黄酮8g和30g／kg，30-60分钟后，能明显对抗氯仿-肾上腺素引起的心律失常。完全对抗率分别为40%和70%。静脉注射苦参总黄酮20-40g／kg，对静脉注射乌头碱所致大鼠心律失常有明显地治疗作用。第一次治疗有效率达63%，第二次治疗的有效率为84%。大鼠静脉注射苦参碱能显着对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致的心律失常给麻醉大鼠静脉注射苦参总黄酮30g／kg和60g／kg，呈现明显地负性自律性作用，负性频率作用和负性传导作用。这些作用随剂量的增加而增强。 4.平喘祛痰作用：苦参碱主要是通过兴奋β受体，尤其是兴奋中枢的β受体，解除支气管痉挛及抑制抗体和慢反应物质的释放而产生平喘作用的。苦参碱在有钙或无钙克氏营养液中，均能对抗乙酰胆碱氯化钡兴奋离体豚鼠、大鼠气管和肠管的作用。苦参总碱、氧化苦参碱对组胺致喘豚鼠的平喘效果与氨茶碱基本相似，1小时平喘率都在90%以上，而对照组在15%左右；平喘时间上，氨茶碱在6小时平喘率是55%，苦参总碱则在80%以上。槐果碱Ach的致喘作用比氨茶碱强，其平喘作用可能是通过兴奋中脑的β-受体而起作用。酚红排泌法证明、小鼠灌胃苦参总碱、黄酮0.8g／kg，有明显祛谈作用。 5.安定作用：苦参总碱50-100mg／kg能明显抑制小鼠的自由活动；400mg／kg对小鼠被动活动明显抑制；100-200mg／kg能抑制孤独小鼠的欧斗攻击行为；苦参总碱25-40mg／kg与冬眠灵（5mg／kg）合用，可致小鼠翻正反射消失，100-200mg／kg苦参总碱能明显加强0.5mg／kg利血平对小鼠自发活动的抑制作用；苦参总碱50-200mg／kg与腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥钠20-25mg／kg合用，可致小鼠入睡；分别与硫喷妥钠（腹腔注射，40mg／kg）、水合氯醛（腹腔注射，200mg/kg）合用，能显着加强其中枢抑制作用。亦能明显对抗中枢兴奋剂苯丙胺（腹腔注射，4-6mg／kg）及咖啡因（50mg／kg）所致的精神运动性兴奋；苦参总碱对士的宁及戊四氮所致的惊厥不但无对抗作用，反而使其惊厥增强和增加其动物死亡数；苦参总碱单独使用有轻度的镇痛作用，与阈剂量吗啡合用，可显着增加其镇痛百分率。 6.抗过敏作用：苦参碱可降低过敏介质的释放，为免疫抑制剂，其抑制50%T细胞增殖的浓度为0.55-0.56mg／ml；抑制IL-2产量的浓度为0.1mg／kg。 7.免疫抑制作用：苦参碱、氧化苦参碱在1／5 LD50剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦参碱150mg／kg或100mg／kg对被动或主动皮肤过敏反应均有明显抑制作用，并对兔血清IgE抗体形成有明显抑制作用。腹腔注射氧化苦参碱200mg／kg·d，共21天，对小鼠速发型变态反应引起的死亡有保护作用。 8.其它作用：肌肉注射氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶（大鼠）和冰醋酸（小鼠）诱发的渗出性炎症。兔灌胃、皮下注射、静脉注射、腹腔注射和肌肉注射苦参煎剂、苦参注射液及苦参碱均有利尿作用，尿中氯化钠量有显着增加。苦参50%甲醇浸膏具有抗盐酸乙醇所致的溃疡作用，其活性成分为苦参酮（Kurarinone）。此外，苦参碱体内外均有抗菌作用，体内作用强度与氯霉素相当，醇浸膏体外有抗滴虫作用，其强度与蛇麻子相近。 毒性苦参碱注射于家兔，发现中枢神经麻痹现象，同时发生痉挛，终则呼吸停止而死。注射于青蛙，初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，最后发生痉挛，以致呼吸停止而死；其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射的亢进。对家兔的最小致死量为0.4g／kg。苦参生物碱对冷血和温血动物均有引起痉挛和麻痹呼吸中枢的作用。接受较大剂量药物的小鼠出现燥跳、痉挛性抽搐等兴奋现象；静脉注射家兔开始出现畏惧不安，最后呼吸困难而死亡。槐果碱当大剂量（150mg/kg）注入家兔体内时，引起静脉充血、血压下降、呼吸次数明显减少，呼吸麻痹而中毒死亡。苦参生物碱LD50测定结果报道不一致。苦参总黄酮给小鼠静脉注射的LD50为103.1±7.66g／kg。小鼠肌肉注射和静脉注射氧化苦参碱的LD50分别为256.74±573.6mg／kg和144.2±22.8mg／kg。灌胃和肌肉注射苦参浸膏小鼠的LD50分别为14.5g／kg和14.4g／kg。小鼠皮下注射苦参结晶碱的LD50为571.2±48.8mg／kg犬肌肉注射苦参碱结昌（200mg／kg）或苦参浸膏（0.1g／kg），鸽肌肉注射苦参生物碱（100mg／kg）均未见中毒症状。苦参避孕栓对小白鼠阴道、宫颈无刺激性。 鉴别理化鉴别 （l）取本品横切片加氢氧化钠试液数滴，栓皮即呈橙红色，渐变血红色，久置不消失。木质部不呈现颜色反应。（检查色素）（2）本品粉末0.5g，加1％盐酸15ml，水浴加热10min，滤过。分取滤液于3支小试管中，分别加入碘化铋钾、碘化汞钾及碘化钾碘试剂，均产生沉淀。（检查生物碱）（3）取本品粉末0.5g，加甲醇10ml，加热回流10min，滤过。取滤液lml，置试管中，加镁粉少量与盐酸3-4滴，加热，显红色。另取滤液5μl，点于滤纸上，喷以5％三氧化铝乙醇溶液，晾干，置紫外光灯（254nm）下观察，显黄绿色荧光。（检查黄酮）（4）薄层色谱 取本品粉末0.5g，加氯仿25ml，浓氨试液0.3ml，放置过夜，滤过，滤液蒸干，残渣加氯仿0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取氯化苦参碱和槐定碱对照品，加乙醇制成每lml各含0.2mg的混合溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一用2％氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以苯-丙酮-甲醇（8：3：O.5）为展开剂，展开，展距约8cm，取出，晾干，再以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-水（2：4：2：1）10℃以下放置后的上层溶液为展开剂，展开，展距与第1次相同，取出，晾干，依次喷以碘化秘钾试液和亚硝酸钠乙醇试液。 供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的两个棕色斑点。 品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定：本品含生物碱以苦参碱计算，不得少于2.0％。 炮制拣净杂质，除去残茎，洗净泥土，用水浸泡，捞出，润透，切片，晒干；先需用糯米浓泔汁浸一宿，上有腥秽气并在水面上浮，并须重重淘过，即蒸，从巳至申出，晒干细锉用之。 性味味苦；性寒 归经肝；肾；大肠；小肠经；膀胱；心经 功能主治清热燥湿；祛风杀虫。主湿热泻痢；肠风便血；黄疸；小便不利；水肿；带下；阴痒；疥癣；麻风；皮肤瘙痒；湿毒疮疡 用法用量内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，煎水熏洗；或研末敷；或浸洒搽。 注意1.脾胃虚寒者忌服。 2.《医学入门》：胃弱者慎用。 3.《本草经疏》：久服能损肾气，肝、肾虚而无大热者勿服。 各家论述1.《本草衍义补遗》：苦参，能峻补阴气，或得之而致腰重者，因其气降而不升也，非伤肾之谓也。其治大风有功，况风热细疹乎。 2.《本草纲目》：苦参、黄柏之苦寒，皆能补肾，盖取其苦燥湿，寒除热也。热生风，湿生虫，故又能治风杀虫。惟肾水弱而相火胜者用之相宜，若火衰精冷，真元不足，及年高之人不可用也。张从正亦云，凡药皆毒也，虽甘草、苦参，不可不谓之毒，久服则五味各归其脏，必有偏胜气增之患，诸药皆然，学者当触类而长之可也，至于饮食亦然。又按《史记》云，太仓公淳于意医齐大夫病龋齿，灸左手阳明脉，以苦参汤日漱三升，出入慎风，五、六日愈，此亦取其去风气湿热杀虫之义。 3.《本草汇言》：姚斐成云，苦参，祛风泻火，燥湿去虫之药也。前人谓苦参补肾补阴，其论甚谬。盖此药味苦气腥，阴燥之物，秽恶难服，惟肾气实而湿火胜者宜之；若火衰精冷，元阳不足，及年高之人，胃虚气弱，非所宜也。况有久服而致腰重者，因其专降而不升，实伤肾之谓也，何有补肾补阴之功乎？。 4.《本草经百种录》：苦参，专治心经之火，与黄连功用相近。但黄连似去心脏之火为多，苦参似去心腑小肠之火为多，则以黄连之气味清，而苦参之气味浊也。按补中二字，亦取其苦以燥脾之义也。 5.《长沙药解》：《金匮》苦参汤，治狐惑蚀于下部者，以肝主筋，前阴者宗筋之聚，土湿木陷，郁而为热，化生虫NI，蚀于前阴，苦参清热而去湿，疗疮而杀虫也。当归贝母苦参丸，用之治妊娠小便难，以土湿木陷，郁而生热，不能泄水，热传膀胱，以致便难，苦参清湿热而通淋涩也。 6.《本草正义》：苦参，大苦大寒，退热泄降，荡涤湿火，其功效与芩、连、龙胆皆相近，而苦参之苦愈甚，其燥尤烈，故能杀湿热所生之虫，较之芩、连力量益烈。近人乃不敢以入煎剂，盖不特畏其苦味难服，亦嫌其峻厉而避之也。然毒风恶癞，非此不除，今人但以为洗疮之用，恐未免因噎而废食耳。 7.《神农本草经》：主心腹结气，症瘕积聚，黄疸，溺有余沥，逐水，除痈肿，补中，明目止泪。 8.《名医别录》：养肝胆气，安五脏，定志益精，利九窍，除伏热肠澼，止渴，醒酒，小便黄赤，疗恶疮下部疡，平胃气，令人嗜食。 9.陶弘景：恶病人酒渍饮之，患疥者服亦除，盖能杀虫。 10.《药性论》：治热毒风，皮肌烦燥生疮，赤癞眉脱，主除大热嗜睡，治腹中冷痛，中恶腹痛，除体闷，治心腹积聚。 11.《唐本草》：治胫酸，疗恶虫。 12.《日华子本草》：杀疳虫。炒带烟出为末，饭饮下，治肠风下血并热痢。 13.《珍珠囊》：去湿。 14.《滇南本草》：凉血，解热毒，疥癞，脓窠疮毒。疗皮肤瘙痒，血风癣疮，顽皮白屑，肠风下血，便血。消风，消肿毒，痰毒。 15.《本草从新》：燥湿，胜热，治梦遗滑精。 摘录《中华本草》 |
