6.对心血管系统的作用:兔心灌注表明,青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。 7.其它作用:青蒿琥酯能显着缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。 毒性青蒿素的急性和亚急性毒性:小鼠灌胃青蒿素LD50为4223mg/kg,治疗指数47.1,安全系数为13.7。采用猫、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物,青蒿素给药途径有灌胃、肌肉注射、腹腔注射等,剂量为100-1600mg/kg,连续给药3-7天,观察给药前后一般状态、食欲、体重、心血管系统、肝肾功能的变化,以及各主要脏器病理组织学改变。结果当剂量相当于临床用量70倍时,未见犬、猫、兔、豚鼠、大鼠等动物心血管系统、肝肾功能有异常变化,仅小鼠灌胃青蒿素800mg/kg·d组给药后4天出现谷丙转氨酶一过性升高。亚急性毒性观察中,狗、大鼠应用相当临床用量的70倍时,未见脑电、心电、肝功、血象、蛋白总量、蛋白分类、食欲、生长等有异常改变,仅见狗连续用药21天后非蛋白氮较给药前升高,心、肝、肾等主要脏器病理检查仅显示可逆性病变。小鼠畸胎实验,青蒿素不影响正常生育,亦无畸形,诱变性测定结果表明,青蒿素不是诱变剂,无致癌作用。 鉴别理化鉴别 (1)本品叶的粉末1g,加甲醇50ml浸泡。取甲醇提取液,挥去溶剂,加7%盐酸羟胺的甲醇溶液与10%氢氧化钾的甲醇溶液(1:1)1ml,在水浴中微热;冷却后用10%盐酸调Ph至3-4,加1%三氯化铁的乙醇液1-2滴,即显紫色。(检查内酯类化合物)(2)薄层色谱 取本品粉末3g,加石油醚(60-90℃)ml,加热回流1h,滤过,滤液蒸干,残渣加正已烷30ml使溶解,用20%乙脯溶提取3次,每次10ml,合并乙脯液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml使溶解,作为供主式品溶液。另取青蒿素对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G苤层板上,以10%硫酸乙醇溶液,105℃加热至斑点显色清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光屏光斑点。 炮制1.青蒿:拣去杂质,除去残根,水淋使润,切段,晒干。 2.鳖血青蒿:取青蒿段,置大盆内,淋入用温水少许稀释的鳖血,拌匀,稍闷,待鳖血吸收后,入锅内文火微炒,取出,晾干。(每青蒿段100斤,用活鳖200个取血)。 性味味苦;微辛;性寒 归经归肝;胆经 功能主治清热;解暑;除蒸;截疟。主暑热;暑湿;湿温;阴虚发热;疟疾;黄疸 用法用量内服:煎汤,6-15g,治疟疾可用20-40g,不宜久煎;鲜品用量加倍,水浸绞汁饮;或入丸、散。外用:适量,研末调敷;或鲜品捣敷;或煎水洗。 注意1.《本草经疏》:产后血虚,内寒作泻,及饮食停滞泄泻者,勿用。凡产后脾胃薄弱。 2.《本草通玄》:胃虚者,不敢投也。 各家论述1.《本草图经》:青蒿,治骨蒸劳热为最,古方多单用之。 2.《本草新编》:青蒿,专解骨蒸劳热,尤能泄暑热之火,泄火热而不耗气血,用之以佐气血之药,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,无不宜也。但必须多用,因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。又青蒿之退阴火,退骨中之火也,然不独退骨中之火,即肌肤之火,未尝不共泻之也,故阴虚而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共享,则泻阴火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙参、地骨皮只能凉骨中之火,而不能外泄也。 3.《本经逢原》:青蒿亦有两种,一种发于早春,叶青如绵茵陈,专泻丙丁之火,能利水道,与绵茵陈之性不甚相远;一种盛于夏秋,微黄似地肤子,为少阳、厥阴血分之药,茎紫者为良。 4.《重庆堂随笔》:青蒿,专解湿热,而气芳香,故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热,故为女子淋带、小儿痉痫疳NI神剂,《本草》未言,特为发之。 5.《神农本草经》:主疥瘙痂痒,恶疮,杀虱,留热在骨节间,明目。 6.《唐本草》:生挼敷金疮,大止血,生肉,止疼痛。 7.《食疗本草》:益气,长发,补中,明目,煞风毒。治骨蒸。烧灰淋汁,和石灰煎,治恶疮瘢靥。 8.《本草拾遗》:主妇人血气,腹内满,及冷热久痢。秋冬用子,春夏用苗,并捣绞汁服。亦暴干为末,小便冲服。如觉冷,用酒煮。 9.《日华子本草》:长毛发,发黑不老,兼去蒜发,心痛热黄,生捣汁服并敷之。泻痢,饭饮调末五钱匕。 10.《滇南本草》:去湿热,消痰。治痰火嘈杂眩晕。利小便,凉血,止大肠风热下血,退五种劳热,发烧怕冷。 11.《本草纲目》:治疟疾寒热。 12.《本草新编》:退暑热。 13.《生草药性备要》:治小儿食积,洗疥癞。 14.《医林纂要》:清血中湿热,治黄疸及郁火不舒之证。 摘录《中华本草》 |