化学成分1．茜草根含蒽醌衍生物：茜草素(alizarin)，羟基茜草素(purpurin)，异茜草素(purpuroxanthine， xanthopurpurin)，1-羟基-2-甲基蒽醌(1-hydrox-2-methy1anthraquinone)，1， 4二羟基-6-甲基蒽醌( 1，4-dihydroxy-6-methylanthraquinone)，去甲虎刺醛(nordamnacanta1)，大黄素甲醚(physcion)，1-羟基 2-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxyanthraquinone)，1，4二羟基 2-甲基-5-(或8)-甲氧基蒽醌[1，4-dihvdroxy-2-methyl-5(or 8)-methoxyanthraquinone〕，1，3-二甲氧基-2-梭基蒽醌(1，3-dimethoxy-2-carboxyanthraquinone)，1， 3-二羟基-2-甲基蒽醌(1，3－dihydroxy-2-methylanthraquinone， rubiadin)，1， 3-二羟基-2-乙氧基甲基蒽醌(1，3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone)，2-甲基-1，3，6.三羟基蒽醌(2-methyl-1，3，6-trihydroxyanthraquinone)，1，4-二羟基-2-乙氧基羰基蒽醌(1，4-dihydroxy-2-carboethoxyanthraquinone)，1-羟基-2-羧基-3-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-carboxy-3-methoxyanthraquinone)，1-羟基-2-甲基-6(或7)-甲氧基蒽醌[1-hydroxy-2-methyl-6 (or 7)-methoxyanthraquinone]，1，3-二羟基-2-甲氧基甲基蒽醌(1，3-dihydroxy2-methoxymethylanthraquinone)，1-甲氧基-2-甲氧基甲基-3-羟基蒽醌(1-methox-2-methoxymethyl-3-hydroxyanthraquinone)，4-羟基-2-羧基蒽醌(4-hydroxy-2-carbexyanthraquinone)，1，4-二羟基-2-羟甲基蒽醌(1，4-dihydrox-2-hydroxymethylanthraquinone )，1-羟基-2-羟甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraqui-none)，3-甲酯基-1-羟基蒽醌(3-carbomethoxy-1-hydroxyan-thraquinone)，1，4-二羟基-2-甲基蒽醌(1，4-dihydrox-2-methy-lanthraquinone)，乌楠醌(tectoquinone)1，2-二羟基蒽醌-2-O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖甙[1，2-dihydroxyanthraquinone-2-O-β-D-xylosyl(1→6)-β-D-glucoside， ruberythric acid]，1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-(6'-O-乙酰基)-α-鼠李糖-(1→2)-β-葡萄糖甙[1，3，6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-0-(6'-O-acetyl)-α-rhamncoyl-(1→2)-β-glucoside]，1，3，6-三羟基-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李洛(1→2)-β-葡萄糖甙甙[1，3，6trihydrox-2-methylanthraquinone-3-O-α-rhamnosyl-(1→2)-β-glucoside]，1，3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-木糖(1→6)-葡萄糖甙[1，3-dihydroxy-2-hy-droxymethylanthraquinone－3-O-xylosyl(1→6)-glucoside， lucidinprimevoroside]，1-乙酰氧基-6-羟基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→4)-α-葡萄糖甙[1-acetoxyihydroxy-2-methylanthraquinone3-O-α-rhamnosyl(1→4)-α-glucoside]，1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(6'-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖甙[1，3，6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-(6'-O-aceiyl)-β-D－g1ucoside]，1，3， 6三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(3'-乙酰基)-α-鼠李糖(1→2)，葡萄糖甙[1，3， 6-trihydroxy-2-methylanthraquinone－3-O-(3'-O-acetyl)-α-rham-nosyl(1→2)glucoside]及异茜草素-3-O-β-D-葡萄糖甙(xanthop-urpurin-3-0-β-D-glucoside)。 2．萘醌衍生物：大叶茜草素(mollu-gin， rubimaillin)，2-氨基甲酰基-3-甲氧基-1，4-萘醌(2-car-bamoyl-3-methoxy-1，4-naphthoquinone)，2-氨基甲酰基-3-羟基-1，4-萘醌(2-carbamoyL-3-hydroxy-1，4-naphthoquinone)，去氢-α-拉杷醌(dehydro－α-lapachone)，呋喃大叶茜草素(furomol1ugin)，二氢大叶茜草素(dihvdromollugin)，茜草内酯(rubi1ac-tone)，2'-甲氧基大叶茜草素(2'-methoxymollugin)，2'-羟基大叶茜草素(2'-hydroxymollugin)， 1-甲氧基-2'-羟基二氢大叶茜草素(1'-methoxy-2'-hydroxydihydromollugin)，1'，2'-二羟基二氢大叶茜草素(1'，2'-dihydroxydihydromollugin)，2-梭甲基-3-异戊烯基-2，3-环氧-1，4-萘醌(2-carboxymethyL-3-prenyl-2，3-epoxy-1，4-naphthpeuinone)，钩毛茜草聚萘醌(rubioncolin)。 3．萘氢醌衍生物：2-甲酯基-3-异戊烯基-1，4-萘氢醌-双-β-D-葡萄糖甙(2carbomeiboxy-3-prenyl-1，4-naphthohydroqunone-di-β-D-glucoside)，3-甲酯基-2-(3'-羟基)-异戊基-1，4-萘氢醌-1-0-β-D-葡萄糖甙[3-carbomethoxy-2-(3'-hydroxy)-isopentyl-1，4-naphthohydroquinone1-O-β-D-glucoside]等。具抗癌作用的环己肽： RA(rubiaakane)-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ[14]、Ⅴ、Ⅶ[15]、Ⅵ、Ⅷ[16]、Ⅸ、Ⅹ^[17]、Ⅺ、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅩⅣ[18]、ⅩⅤ、ⅩⅥ[19]。 4．三萜化合物：黑果茜草萜(ru-biprasin)A、B，茜草阿波醇(rubiarbenol)D，齐墩果酸乙酸酯(oleanolic acid acetate)，齐墩果醛乙酸酯(oleanolic aldehvde ac-etate)；其他：6-甲氧基都桷子甙酸(6-methoxygenipeidicacid)东茛菪素(scopo1eto1， scopo1etin)，脂肪酸(fattyacids)，β-谷甾醇(β-siiosterol)及胡萝卜甙(daucOsterol)等。 5．另有报道茜草尚含1.3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-木糖(1→2)-(6'-0-乙酰基)-葡萄糖甙[1，3，6-trihydroxy-2-methylan-thraquinOnes-3-0-xylosyl( l→2)-(6'-0-acetyl)-glucoside〕，茜草萜三醇(rubiatriol)，及右旋-异落叶松脂醇(iso1ariciresin-ol)。 药理作用1.止血作用：家兔口服适量茜草温浸液2-4小时内，或腹腔注射同种剂量之茜草液后30-60分钟均有明显的促进血液凝固作用。表现为复钙时间、凝血酶原时间及白陶上部分凝血活酶时间缩短。茜草炭口服也能明显缩短小白鼠尾部出血的时间。茜草还能明显地纠正肝素所引起的凝血障碍。家兔口服温浸液后，在体内可部分纠正肝素所致的复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间的延长。正常家兔血复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间分别为110秒、45秒；单纯注入肝素60分钟后均大于600秒；灌注茜草温浸液(100%50ml)后90mm，再注入肝素60分钟后分别为180秒和64秒。为此，茜草可用于治疗因肝素或肝素样物质过多所致出血疾患。实验研究并证明茜草和鱼精蛋白。甲苯胺蓝均有抗肝素作用，而后两者有纠正丹参的抗凝作用。鱼精蛋白、甲苯胺蓝及茜草对丹参抗凝桔抗的作用结果：正常对照凝血酶凝固时间为9.5秒，12.5%丹参化血浆50.8秒，1%鱼精蛋白缩短34.8秒，而茜草则延长了1.2秒。提示茜草的促凝作用有其特殊性。 2.抗血小板聚集作用：在试管内，大叶茜草素对花生四烯酸(AA)和胶原诱导的家兔血小板聚集有很强的抑制作用，ＩＣ50约为86.6mmol／L，对血小板激活因子(PAF)诱导的聚集也有一定的抑制性。2-甲基-1，3，6-三羟基蒽醌对胶原诱导的血小板聚集有根强抑制作用，对凝血酶。 AA和PAF诱导的作用虽较弱，但仍有显着性。1，3，6.三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-(3'-O-乙酰基)-2-鼠李糖(1→2)-葡萄糖甙、异茜草素-3-0-β-D-葡萄糖甙及异茜草素为胶原诱导的血小板聚集的选择性抑制剂。 3.升高白细胞作用：茜草的粗提取物具有升高白细胞作用闷。其升高白细胞的有效成分之一为带芳香环的酚羧酸甙，该有效成分的衍生物茜草双酯已有人工合成。茜草双酯对正常小鼠、大的白细胞有升高作用，小鼠：次口服2.5mg/只，给药8小时后白细胞明显升高，给药组为对照组的151.9%(P＜0.05)。犬1次口服200mg/只，给药6小时白细胞明显增加，18-24小时达最高峰，48-72小时逐渐恢复到给药前水平。茜草双酯还有促进小鼠骨髓造血干细胞增殖和分化的作用，防治环磷酰胺所致狗白细胞减少症。 4.镇咳法痰作用：氨水喷雾引咳法及酚红排泌法，分别证明小鼠口服茜草根煎剂75g/kg，有明显的镇咳和祛痰作用，但加乙醇沉淀后的滤液则无效。 5.抗菌作用：体外试验表明，茜草根水提取液对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用，对肺炎链球菌、流感杆菌和部分皮肤真菌也有抑制作用。茜草素对金黄色葡萄球菌也有抑制作用。 6.抗癌作用：茜草根所含的环己肽类化合物RA(rubiaakane)-V10mg/kg， RA-Ⅶ4mg/kg腹腔注射，连续5天，对小鼠淋巴细胞白血病P388均有显着疗效。RA-V对小鼠淋巴白血病L1210、MM2乳腺癌；RA-Ⅶ对小鼠L1210、B16黑色素瘤、结肠腺癌Colon38、Lewis肺癌、艾氏癌等有明显的活性。小鼠体内肿瘤试验表明，从茜草根提取的有抗癌活性的单体RC-18，能显着延长P388、L1210和B16的小鼠寿命，但对Lewis肺癌和肉瘤S180无明显抑制作用。RC-18抗瘤谱的实验结果提示， RC-18可能发展成为一种有效的抗癌剂。此外，2-甲氧基碳基-3-异戊烯基-2，3-环氧-1，4.萘醌和二萘氢醌衍生物体外试验，对仓鼠肺(V79)细胞、淋巴白血病(P388)和人鼻咽癌细胞(KB)有抗癌活性。整体试验中对小鼠腹水型S180有效。 7.对尿路结石的作用：20%茜草(R.finctorum L)制剂喂饲小鼠，能防止实验性肾和膀胱结石的形成，尤其对碳酸钙结石的形成有抑制作用。茜草根提取液给大鼠灌服能明显提高尿液稳定性，降低尿石形成的危险性，且有一定的降尿钙作用。 8.对实验性心肌梗死的治疗作用：持续性结扎大的左冠状动脉前降支，造成人工心肌梗死模型，静注用不同方法分离的茜草提取物茜Ⅰ、茜Ⅱ200mg/kg，每4小时l次，共3次，均有降低S-T段的抬高和缩小心肌梗死范围的作用。其中以茜Ⅱ作用最为明显。茜草提取物的水溶部分给小鼠腹腔注射可明显地增加心肌和脑组织中ATP的含量，对ADP引起的大鼠血小板聚集有解聚作用。对麻醉大的急性心肌缺血有保护作用，使心肌损伤范围减小，损伤程度减轻，能增加冠状动脉流量。 9.对平滑肌的作用：茜草根煎剂能对抗乙酰胆碱所致的离体兔肠痉挛，有解痉作用。根的水提取物对离体豚鼠子宫有兴奋作用。 10.其他作用：茜草根温浸液有扩张蛙践血管的作用。茜草素与芦丁相似，能抑制大鼠皮肤结缔组织的通透性。 毒性小鼠灌服茜草根煎剂150g/kg，无死亡发生。羟基茜草素。茜草素对蚯蚓、囊尾蚴、蜗牛等有毒，但对哺乳动物和人等则相对无毒性。小鼠口服茜草双酯淀粉糊200mg无任何毒性反应；腹腔注射油酸乙酯茜草双酯混悬液的半数致死量为3012.4±66.4mg／kg。狗长期毒性结果表明，每日口服茜草双酯5.4g/只，连续90天，未见毒性反应，剂量增至9.6g/只，则出现明显毒性反应，个别动物死亡。 茜草根提取物对沙门菌属伤寒杆菌TA100和TA98有致突变作用，主要由其活性物质蒽醌衍化物光泽定(lucidin)所致。 鉴别薄层色谱：1．取本品粉末(60目)50mg，用甲醇10ml浸泡过夜，超声波振荡30分钟，将提取液浓缩至1ml，供点样用。另取大叶茜草甙丙、茜草甙、大叶茜草甙乙、大叶茜草甙甲为对照品。分别点样于硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-甲酸(4：1：0.1，并以水饱和)展开，日光下斑点显黄色或橙色。氨蒸气熏后，斑点显红色。(检查蒽醌甙)2．取本品粉末(60目)100mg，用甲醇10ml浸泡过夜，超声波振荡30分钟，提取液稍浓缩，通过小硅胶柱，石油醚-乙酸乙酯(4：1)洗脱出游离蒽醌成分，浓缩至1ml，供点样用。另取羟基茜草素、茜草素为对照品。分别点样于硅胶6薄层板上，用苯-甲酸乙酯-甲醇-甲酸(3：1：0.2：0.1，并以水饱和)展开。羟基茜草素为橘黄色，茜草素为紫红色。 3．取本品粉末(60目)50mg包于滤纸内，用70%乙醇10ml浸泡过夜，加热10分钟，滤过，滤液蒸于，以甲醇2ml溶解供点样用。另取茜草萘酸甙Ⅰ、茜草萘酸甙Ⅱ、茜草萘酸为对照品，分别点样于硅胶G薄层板上，用氯仿-甲醇-异丙醇-甲酸(5.5：2.5：2：2滴)展开，以15%硫酸水溶液喷后，吹风机热气流中烘烤。茜草萘酸甙Ⅰ为灰色，茜草萘酸甙Ⅱ为紫色，茜草萘酸为橘黄色。 炮制1.茜草(雷公炮炙论)："凡使茜草根，用铜刀于槐砧上锉，日干，勿犯铁并铅。"《简要济众方》："生捣罗为散。"《圣济总录》："拣净锉碎。"现行，取原药材，除去杂质，洗净润透，切厚片或段，干燥，筛去灰屑。生用凉血止血，活血祛瘀。 2.茜草炭《十药神书》："烧灰存性，研极细末，用纸包，碗盖于地上一夕，出火毒。"现行，取净茜草段或片，置锅内用武火加热，炒至表面焦黑色，内部棕褐色，喷淋清水少许，灭尽火星，取出再炒至水气逸尽，取出，晾干，凉透。炒炭后寒性降低，性变收涩，止血作用增强。 3.炒茜草《日华子》："入药锉炒用。"现行，取净茜草段或片，置锅内用文火加热，炒黄。 4.酒制茜草 《外科启玄》："酒洗。"《得配本草》："酒炒行血。"现行，取净茜草片与黄酒拌匀，置锅内用文火微炒，取出，晾干。每茜草片100kg，用黄酒25kg。 5．饮片性状：茜草参见"药材鉴别"项。茜草炭形如茜草片或段，呈焦黑色，内部棕褐色。略具焦糊气，味苦。炒茜草形茜草，表面焦黄色。酒制茜草形如炒茜草，微具酒气。贮干燥容器内，置通风干燥处。酒制茜草密闭，茜草炭及时散热，防止复燃。 性味苦；寒归肝；心经 归经肝；心；肾；脾；胃；心包经 功能主治凉血止血；活血化瘀。主血热咯血；吐血；衄血；尿血；便血；崩漏；经闭；产后瘀阻腹痛；跌打损伤；风湿痹痛；黄疸；疮痈；痔肿 用法用量内服：煎汤，10-15g；或入丸、散；或浸酒。 注意脾胃虚寒及无瘀滞者慎服。 |
