2.3.对循环系统的作用:麻醉犬、猫及家兔静脉注射石蒜碱有轻度降压作用,石蒜伦碱的降压作用则较显着而持久。对呼吸两者均无显着影响。石蒜碱的碘甲基衍化物的降压作用比较显着,与神经节阻断作用有关,毒性则比石蒜碱小得多。二氢石蒜碱亦有降压作用,主要为阻止儿茶酚胺的释放;亦有部分中枢作用的参与,对肾上腺素能受体的影响比较次要。对离体蟾蜍心脏,石蒜碱为抑制作用,石蒜伦碱为先兴奋、后抑制,对兔耳血管灌流两者均为舒张。 2.4.对子宫和肠管平滑肌的作用:石蒜碱静脉注射可使兔肠蠕动剧烈增加。石蒜煎剂及石蒜碱对豚鼠和兔的离体及在体子宫以及兔的子宫瘘,都有明显的兴奋作用,大剂量可使离体子宫呈强直性收缩。石蒜伦碱的作用比石蒜碱更强。对大鼠离体子宫,小剂量石蒜碱兴奋,大剂量则抑制。对离体兔小肠,石蒜碱与石蒜伦碱均为兴奋,后者稍强。 2.5.对垂体-肾上腺皮质系统的作用:用小鼠胸腺萎缩法、兔肾上腺抗坏血酸含量降低法及蟾蜍嗜酸性白细胞减少等方法,证明石蒜碱有刺激肾上腺皮质功能的作用,此作用是通过垂体实现的。对家兔甲醛性、大鼠蛋清性关节炎及家兔蛋白过敏性休克均有明显的对抗作用。也能促进兔垂体抗利尿激素的分泌。 2.6.对血糖的影响:兔或大鼠皮下注射小量石蒜碱,略有降低血糖作用,并能减轻肾上腺素引起的大鼠高血糖,但较大量反使血糖显着升高。 2.7.抗癌作用:在体及试管试验中,石蒜碱虽能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞的无氧与有氧酵解,并可使癌细胞肿大、溶解,它和加兰他敏对腹水肝癌(AH130)及吉田肉瘤也有作用。石蒜碱也对小鼠肉瘤-180有抑制作用,抑制率40%-50%。伪石蒜碱能延长Rauscher白血病小鼠的生存时间,其作用高于环磷酰胺和长春新碱。伪石蒜碱10-20mg/kg腹腔注射,连续7天,对大鼠瓦克癌(W256)抑制率为49%-76%。但石蒜碱对几种动物肿瘤的实验治疗则均无效。石蒜碱能抑制三羧酸循环中的脱氢酶活性,尤其是其中那些需要二磷酸吡啶核苷酸(DPN)或三磷酸吡啶核苷酸(TPN)的酶,此种作用可能与其细胞毒作用有关。 2.8.抗病毒作用:石蒜碱2.5、10、25μg/ml可抑制脊髓灰质炎、疱疹病毒和柯萨奇病毒(Coxsackie)生长,作用机制是由于阻断了病毒蛋白质的合成。 2.9.其他作用:石蒜碱能抑制药物代谢,与氰胍哒嗪-525A相似,但作用较弱。对阿米巴原虫有杀灭作用。石蒜碱静脉注射可控制乌头碱所致的大鼠心律不齐。12mg/kg静脉注射对麻醉兔有抗利尿作用。 毒性1.狗口服或注射石蒜碱,均可引起呕吐。作用比依米丁强而不及阿朴吗啡,催吐作用为中枢性。氯丙嗪及利血平对它有止吐作用。二氢石蒜碱亦可引起呕吐,但较石蒜碱轻得多。石蒜总生物碱有用作祛痰剂者(有催吐作用的药物小量时可用作祛痰)。石蒜伦碱则不引起呕吐。家兔口服或注射石蒜碱可引起不同程度的腹泻。犬皮下注射30mg/kg时引起呕吐、腹泻、衰竭,最后死亡。持续给予大鼠石蒜碱,则体重减轻、出血、牙齿及骨发育障碍,肝、肾、肾上腺、睾丸及卵巢等脏器抗坏血酸含量降低,并能抑制肝脏酪氨酸氧化酶及尿酸酶的活性,如同时给予抗坏血酸则不出现上述变化;石蒜碱对动物及植物均能抑制抗坏血酸的合成;对大鼠,石蒜碱能对抗三氯叔丁醇(Chloreton)引起的抗坏血酸合成的增加。但在急性试验中,抗坏血酸反而增加石蒜碱引起小鼠死亡率。连续给予石蒜碱的大鼠,还可引起外周血液中红细胞及白细胞数降低,后者更加显着,主要是中性细胞的减少。也能抑制幼年大鼠生殖细胞的分裂,使睾丸、卵巢重量减轻,雄性成熟大鼠则不受影响。由上可见,石蒜碱在消化道不易吸收而石蒜胺碱则较易吸收。 2.石蒜所含各种生物碱对小鼠半数致死量(mg/kg)为:石蒜碱123(静脉注射)、117(腹腔注射)、112.2(腹腔注射,室温25℃)、130(腹腔注射,室温15℃)、42(皮下)、145(皮下)、344(口服,室温25℃)、230(口服)、171(口服);石蒜伦碱270(皮下);石蒜胺碱112(皮下)、103(腹腔)、131(口服)、16.65(静脉);盐酸石蒜碱130(腹腔注射)、334(灌胃)、50(静脉注射);盐酸二氢石蒜碱220(静脉注射)、482(腹腔注射);伪石蒜碱110(腹腔注射);加兰他敏0.958(静脉);加兰他敏氢溴酸盐14(皮下注射)、17(灌胃)。 鉴别理化鉴别 薄层色谱:取粗粉10g,用乙醇50ml加热回流1h,放冷过滤,滤液减压浓缩至10ml,加乙醇10ml使淀粉沉淀,过滤,滤液减压浓缩至干,取少量浓缩物加乙醇溶解供点样用。以石蒜碱、伪石蒜碱为对照品。吸取上述2种溶液点样于硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮-甲醇(80:10:10)为展开剂,展距6cm。用蒸气显色。供试品色谱中在与对照品色谱相应位置处,显相同颜色的斑点。 炮制净制:将采挖之鳞茎,去掉泥沙,洗净,晾干入药。 性味辛;甘;温;有毒 功能主治祛痰催吐;解毒散结。主喉风;单双乳蛾;咽喉肿痛;痰涎壅塞;食物中毒;胸腹积水,恶疮肿毒;痰核瘰疬;痔漏;跌打损伤;风湿关节痛;顽癣;烫火伤;蛇咬伤 用法用量内服:煎汤,1.5-3g;或捣汁。外用:适量,捣敷;或绞汁涂;或煎水熏洗。 注意体虚,无实邪及孕妇禁服;皮肤破损者禁敷。 各家论述1.《本草图经》:主敷贴肿毒。 2.《纲目》:疔疮恶核,河水煎服,取汗,及捣敷之。又中溪毒者,酒煮半升服,取吐。 3.《纲目拾遗》:治喉风,痰核,白火丹,肺痈,煎酒服。 4.《中国药植图鉴》:治肋膜炎、腹膜炎的蓄水症。 5.《陕西中药志》:祛痰,催吐,利尿,消痈肿。主治小便不利,咳嗽痰喘,食物中毒。 6.《闽东本草》:清热,解毒,散结,消肿。治痢疾。 摘录《中华本草》 |