双氢可待因(Dihydrocodeine) [概述] 为镇痛药。双氢可待因口服吸收良好，经肝脏代谢。药物峰效应时间约为1小时，半衰期约为3~4小时。 [适应证] 多种疼痛，也可用于剧烈咳嗽及感冒引起的头痛。 [使用方法] 口服，成人及12岁以上的儿童30-60mg/4-6h。 双氢可待因复方片(对乙酰氨基酚0.5g+双氢可待因10mg) 1~ 2片/4~6小时,极量1日8片。 [慎用及禁忌] 12岁以下的儿童慎用，对本品过敏者及发生呼吸抑制和有呼吸道梗阻性疾病的患者禁用。 [不良反应] 可出现恶心、头痛、眩晕，也可出现便秘。 芬太尼(FentanyI) [概述] 为μ阿片受体激动剂，作用与吗啡相似，镇痛强度约为吗啡的75~ 125倍。脂溶性强，易于通过血脑屏障，易于从脑重新分布到体内其他组织(比如肌肉和脂肪组织)。起效快，静脉注射100 μg后1分钟起效，4分钟达峰，维持时间为17分钟~ 2小时，肌肉注射100μg作用维持1~ 2小时。消除半衰期较长，t1/2为3~ 4小时。 芬太尼主要在肝内生物转化，通过脱去甲基、羟基化和酰胺基水解，形成多种无药理活性的代谢物，随尿液和胆汁排出。不到8%以原形从肾脏排出。 [适应证] 用于手术前、中、后及其他情况的镇痛，与麻醉药合用作为辅助用药。 [应用原则] 一般不单独用 于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和全麻复合。 [使用方法] 全麻辅助用药或麻醉诱导、维持:肌肉注射或静脉注射1~2 μg/kg，每隔30~ 60分钟追加50 μg，应辅助呼吸。儿童(2~12岁)麻醉诱导:静脉注射50~ 100 ug，而后补充用量1μg/kg。与氟哌利多合用组成神经安定镇痛术，小量分次静脉注射，其总量:芬太尼200~400 ug，氟哌利多10~ 20mg。 [慎用及禁忌] 本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。 [不良反应]
偶见眩晕、恶心、呕吐。静脉注射剂量过快或过大时，可致胸壁肌肉强直和延迟性呼吸抑制。 [注意事项] 本药能弓|起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能 监测及辅助设施完备的情况下，由有资格和有经验的麻醉医师给药。 务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量(1/4常用量) ，否则会发生严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。 快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉强直而影响通气，可用肌肉松弛药处理。 由于其药代动力学特点，芬太尼反复注射或大剂量注射后，可在用药后3~4小时出现延迟性呼吸抑制，临床上应引起警惕。 虽然大量快速静脉注射能使神智消失，但病人的应激反应依然存在，常伴有术中知晓。 舒芬太尼(Sufentanil) [概述] 本品为芬太尼的衍生物，药用其枸橼酸盐。主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10,亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一-。 [适应证] 可以作为辅助麻醉和麻醉诱导。适用于心血管手术麻醉。 [应用原则] 作为辅助麻醉和麻醉诱导用药，总量每小时不超过1 ug/kg。 [使用方法] 气管插管前给予总量的75%，术中按需追加10~ 50 ug。 [慎用及禁忌] 已知对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。 不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力病人。 因为舒芬太尼可以引起新生，儿呼吸抑制，所以分娩期间或剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，不能静脉内用药。不宜用于新生儿、妊娠或哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼，则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。 [不良反应] 对呼吸有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间更长。可引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用与芬太尼相似。 [注意事项] 本药能引起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由有资格和有经验的麻醉医师给药。 在有如下疾病的病人中，如:非代偿性甲状腺功能诚退、肺部疾患(尤其是呼吸贮备功能降低的疾病)、肝和/或肾功能不全、肥胖和酒精中毒等，其用药量应酌情减少。对这些患者，建议做较长时间的术后观察。体弱患者、老年病人以及已经使用过抑制呼吸的药物的病人，应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片类滥用史的患者，则需要使用较大的剂量。 |
