瑞芬太尼(Remi fentanil) [概述] 本药为芬太,尼家族中的最新成员,是u阿片受体激动药。临床上效价与芬太尼相似,注射后起效迅速,1分钟可达有效浓度,维持时间短,仅5~10分钟。长时间输注或反复注射用药其代谢速率无变化,体内无蓄积。瑞芬太尼在体内被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解,其代谢产物的效价仅为瑞芬太尼的0.1%~0.3%,经肾脏排出。其清除率不受体重、性别或年龄的影响,也不依赖于肝肾功能,即使在严重肝硬化病人,其药代动力学与健康人相比无显著差别。 瑞芬太尼可增强异氟烷的麻醉效能,降低其最低肺泡有效浓度(Minimum Alveolar Concentration MAC),其程度与年龄相关,对40岁年龄者,血药浓度1.2 ug/L时,异氟烷MAC降低50%,32μg/L时则产生封顶效应。 [适应证] 用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。 [应用原则] 只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。 [使用方法] 麻醉诱导:与催眠药(如丙泊酚等)共同给药用于麻醉诱导。 气管插管病人的麻醉维持:在气管插管后,应根据其他麻醉用药的情况,减少本药输往速率。由于起效快,作用时间短,麻醉中的给药速率可以每2~5分钟增加25%~ 100%或减小25%~ 50%,以获得满意的u阿片激动受体的药理作用。麻醉过浅时,每隔2~ 5分钟给予0.5~1μg/kg剂量静脉推注给药,以加深麻醉深度。 [慎用及禁忌] 本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。禁与血制品经同- -路径给药。 [不良反应] 不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直,停药或降低输注速率后几分钟内即可消失。国内外的临床研究还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛、呼吸暂停、儿动过速、高血压、激动、低血氧症、癫痫、皮肤瘙痒、潮红和过敏。 [注意事项] 本药能弓|起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能 监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。 务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上,方可给药,而且应先试用小剂量,否则会发生严重的并发症。 在推荐剂量下,能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关,因此,单剂量注射时应缓慢给药,给药时间应不低于60秒;提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。出现危及生命的肌肉强直时,应给予迅速起效的神经肌肉阻断剂或立即中断输注。 用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理,包括减小输注速率或暂时中断输注。虽然延长给药未发现弓|起再发性呼吸抑制,但由于合用麻醉药物的残留作用,在某些病人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制,因此,保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。 停止给药后5~10分钟,镇痛作用消失。对预知需要术后镇痛的病人,因此在终止给药前需给予适宜的替代镇痛药。 肝肾功能受损的病人不需调整剂量。肝肾功能严重受损的病人对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强,使用时应往意监测。 阿芬太尼(Al fentanil) [概述] 为芬太尼的衍生物,药用其盐酸盐。主要作用于μ阿片受体,为短效镇痛药,镇痛强度为芬太尼的1/4,作用持续时间为其1/3。起效快,静脉注射1.5~2分钟达峰,维持约10分钟, 消除半衰期为64~ 129分钟,长时间输注后,其作用维持时间可以迅速延长。阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低,与血浆蛋白结合率却较高,分布容积小,符合三室模型,经肝脏代谢失活后经尿排出。 [适应证] 适用于短时手术的麻醉和全身麻醉的诱导和维持。 [应用原则] 在临床麻醉中主要用作复合全麻的组成部分。 [使用方法] 有自主呼吸者,起始静脉往射500 ug或8~ 20ug/kg,以后追加250μg或3~5 ug/kg;有辅助呼吸者,给30~50 ug/kg,可追加15ug/kg。 [慎用及禁忌] 本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。 [不良反应] 对呼吸有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间较短。引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用也与芬太尼相似。 [注意事项] 参见芬太尼。 |