布桂嗪(Bucinnazine) [概述] 布桂嗪为合成的中等强度非麻醉性镇痛药,常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,有异臭、味苦。在水或氯仿中易溶,在乙醇中可溶,在苯中不溶。 盐酸布桂嗪为速效镇痛药,镇痛作用为吗啡的1/3,但比解热镇痛药作用强,为氨基比林的4~ 20倍。对皮肤、黏膜和运动器官的疼痛有明显抑制作用,对内脏器官的疼痛效果较差,无抑制肠蠕动作用,对平滑肌痉挛的镇痛效果差。与吗啡相比,本品不易成瘾,但有不同程度的耐受性。成人可口服或肌注。体内过程:口服后10~30分钟或皮下注射后10分钟起效,20分钟作用达高峰, 持续3~6小时。主要以代谢物形式从尿与粪便中排出。呼吸抑制和胃肠道反应轻微。久用可成瘾。制剂和规格包括:片剂: 30 mg/片,60 mg/片。注射液: 50 mg/1ml, 100 mg/2ml。 [适应证] 布桂嗪为中等强度的镇痛药,对皮肤、黏膜和运动器官(包括关节、肌肉、肌腱等)的疼痛有明显抑制作用。临床上用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、牙痛、痛经、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)、手术后疼痛和排尿痛等。 [应用原则] 本品为国家特殊管理的第一-类精神药品, 必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定书写精神药品处方和供应、管理本类药品,防止滥用。医疗机构使用该药时,医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。 [使用方法] 口服:成人30~
60 mg/次,3~4次/日或痛时服用。儿童1 mg/kg/次,成人50~ 100 mg/次,皮下或肌肉注射,1~2次1日。 疼痛剧烈时用量可酌情增加。 对于慢性中重度癌痛病人,剂量可逐渐增加。根据实际情况,首次量及总量可以不受常规剂量的限制,酌情使用。 [慎用及禁忌] 孕妇及哺乳期妇女用药后因其药物代谢和不良反应尚不明确,故应慎用。 [不良反应] 用药后少数病人偶见恶心、呕吐、头痛、眩晕、困倦、黄视、全身发麻等,停药可消失。. [注意事项] 本品属于一类精神药品,
药物依赖性潜力比阿片类药低,据临床报道,连续使用本品可致药物耐受和药物依赖,曾发生过相当严重的区域性药物滥用情况,故应严格管理,不可滥用。 编写人员 李树人 首都医科大学附属北京友谊医院 于布为 上海交通大学附 属瑞金医院 王俊科 中国医科大学附属第一-医院 冯奉仪 中国医学科学院肿瘤医院 叶铁虎 中国医学科学院北京协和医院 刘志民 北京大学中国药物依赖性研究所 张 宏 中国人民解放军总医院 |