可卡因(Cocaine) [概述] 别名古柯碱，人类发现的第一-种具有局麻作用的天然生物碱(C17H21NO4),为长效酯类局麻药，脂溶性高，穿透力强，对神经组织亲和性良好，产生良好的表面麻醉作用。其收缩血管的作用，可能与阻滞神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取有关。毒性较大，小剂量时能兴奋大脑皮层，产生欣快感，随着剂量增大，使呼吸、血管运动和呕吐中枢兴奋，严重者可发生惊厥;大剂量可引起大脑皮层下行异化作用的抑制，出现中枢性呼吸抑制，并抑制心肌而引起心力衰竭。可卡因从所应用部位(粘膜和胃肠道)吸收，在肝和血浆经酯酶水解代谢，代谢物经肾脏排出，部分还可通过乳汁排泄。本品可通过血脑屏障，并在中枢神经系统蓄积，急性中毒时脑中的药物浓度高于血药浓度，本品还可通过胎盘屏障。因其毒性大并易于成瘾，近来已被其他局麻药所取代。临床上常用其盐酸盐制剂。 [适应证] 各种手术的局部麻醉，常用于口、 鼻、咽、耳、尿道、阴道等手术麻醉。 [应用原则] 表面麻醉。 [使用方法]
配制成1% ~10%水溶液，表面麻醉、喷雾、填塞粘膜表面，极量30 mg/次。 [慎用及禁忌] 严重心血管疾病、高血压、甲亢患者慎用，青光眼患者禁用。 [不良反应] 小剂量应用能兴奋大脑皮层，产生欣快感，具有很强的药物滥用潜力和依赖性。 大剂量应用可使呼吸、心血管和呕吐中枢兴奋，严重者可发生惊厥，最后由兴奋转为抑制，出现呼吸抑制，心衰，甚至死亡。可引起典型的变态反应。 对组织有一定刺激性，可致角膜浑浊或溃疡，眼压可增高。 [注意事项] 毒性大，不宜注入体内;遇热分解失效，不宜煮沸消毒;不宜与肾上腺素合用，有增加心律失常和高血压危象的可能;对角膜有很强的损害作用，已不再作为眼科使用;有较强药物滥用潜力，可产生依赖性;本品按麻醉药品管理。 阿片(Opium) [概述] 系来自罂栗未成熟蒴果的乳汁干燥而成，其中含有25种以上的生物碱，按化学结构分为菲类和异喹啉两大类，前者如吗啡，可待因，具有镇痛作用;后者如蒂巴因、罂粟碱等有松弛平滑肌扩张血管的作用。阿片含吗啡(按无水吗啡计算)不少于9.5%。本品主要作用于中枢神经系统的阿片受体，从而解除疼痛及合并的情绪反应:通过兴奋迷走神经和对平滑肌的直接作用改变肠蠕动的生理功能而止泻;通过直接抑制咳嗽反射中枢发挥镇咳的药理效应。本品吸收后可迅速分布于机体各器官组织，口服10~ 30分钟即可显现药理效应，30~60分钟镇痛效果达到高峰，药物半衰期2~3小时，可通过胎盘屏障，主要在肝脏代谢，由肾脏排出，少量由乳汁排泄。临床制剂主要有阿片片(含无水吗啡9.5%~ 10.5%)、阿片酊(含无水吗啡0.95% ~ 1.05%，乙醇41%~46%)以及复方制剂阿桔片、复方甘草片、复方樟脑酊等。 [适应证] 主要用于镇痛、止咳、止泻、麻醉及治疗心源性哮喘。 [应用原则] 镇痛、镇静、镇咳、止泻。 [使用方法] 阿片片:口服0.03~0.1 g/次，0.1~0.4g/日， 极量0.2 g/次，0.6 g/日。 阿片酊:口服0.3~1 ml/次，1~4ml日， 极量2 ml/次，6 ml/日。 [慎用及禁忌] 肺源性心脏病、支气管哮喘、巨结肠急性炎症、颅脑损伤、颅内高压、前列腺肥大、呼吸道梗阻患者，对阿片类药物过敏、婴儿及哺乳期妇女和产妇忌用本品，肝肾功能不全者慎用。 [不良反应] 1.偶见过敏、皮疹、瘙痒、眩晕、嗜睡、注意力分散、视力下降、恶心、呕吐、出汗、便秘、口干、排尿困难等。 2.罕见体位性低血压及呼吸抑制等。 3.长期使用可产生耐受性和药物依赖性。 [注意事项] 本品有药物依赖性，应严格按麻醉药品管理条例规定管理和使用。 |
