羟考酮(0xycodone) [概述] 羟考酮属[阿片受体激动剂，用于缓解中度疼痛。口服用药的镇痛效力为注射给药的50%，普通片剂药效4~6小时，缓释片在给药10小时后仍可维持高血药浓度。在肝脏代谢为去甲羟可酮，与原形药物一起从 肾脏排出。常与解热止痛药或解痉药配伍用于止痛或解痉。 [适应证] 用于中度疼痛的止痛或解痉，常与解热止痛药或解痉药配伍使用。 [使用方法] 羟考酮普通片剂口服5~15 mg/次，3次/日 或必要时服用;缓释片每片5 mg,可设最低剂量，口服5mg羟考酮缓释片1小时后显效，根据患者情况调整用药剂量, 2次1日。缓释片不可嚼碎服用。 [慎用及禁忌] 呼吸功能不全、颅脑损伤、哺乳期妇女、待产妇、婴儿禁用;严重肝肾功能障碍者慎用。 [不良反应] 同吗啡类似，包括眩晕、呕吐、恶心、便秘等，但反应较轻;过量使用可引起呼吸中枢抑制;长期连续使用可产生药物依赖。 [注意事项] 1.可通过胎盘屏障或经乳汁排泄而抑制胎)或新生儿呼吸，妊娠期及哺乳期禁用。 2.与其他麻醉剂、镇静催眠药复合可加重中枢抑制作用。 3.禁忌与抗胆碱药配伍。 盐酸乙基吗啡(Ethylmorphine) [概述] 乙基吗啡，吗啡化学结构环上的羟基氢被乙基取代。本品为阿片类药物，作用性质与可待因相似，-般不作镇痛、止咳药，其对粘膜有显著刺激作用，使粘膜充血，有助于炎性渗出物、血液、变性异物及云翳的吸收，促进瘢痕消失。 [适应证] 可治疗巩膜炎、虹膜炎、视神经炎、玻璃体混浊、视神经萎缩及促进角膜损伤后恢复透明度。 [使用方法] 制剂:滴眼液: 0.5%~10% (6.18%为 等渗溶液) ;眼膏: 1%~3%;注射液: 2%。 用法:滴眼用0.5%~ 20%溶液，或1%~ 3%眼膏涂眼，2~3次1日 ;结膜下注射用1%~ 3%往射液0.2~5 ml, 2次/周球后注射1%~ 3%注射液0.5 ml,用于治疗视神经病变。电离子透入给药: 1%~3%溶液， 阳极为有效电极。 [慎用及禁忌] 结膜充血者禁用，青光眼者慎用。 [不良反应] 局部刺激如灼痛、充血，其它不良反应同吗啡。 [注意事项] 不宜用作镇痛或镇咳药使用。 二甲基吗啡(蒂巴因Thebaine) [概述] 蒂巴因是阿片类生物碱的成分之一，其化学结构与吗啡和可待因相似。蒂巴因是一种有毒的罂 粟属生物碱，见于阿片类物质，含量较少，味干涩，可导致肌肉僵直。它是吗啡生物合成过程中的第一一个中间产物， 含有吗啡结构中的戊环结构。粉末状，微溶于水，溶解度为2.2mg/ml,可溶于乙醇。 蒂巴因的左旋同分异构体是阿片类物质的天然组分之一，并且是生成吗啡的前体物质。离体实验表明蒂巴因可与u型和δ型阿片受体结合，但其本身抗伤害感受作用较弱并有致惊厥作用，所以并不用于临床治疗，通常转化为一系列化合物如可待因、氬可酮、氢吗啡酮、氧可酮、二氢羟吗啡酮、纳布啡、纳络酮、纳曲酮、丁丙诺啡和埃托啡等应用。在美国属于《管制物质法>所规定的I类管制药品;在英国，蒂巴因被列入1971年制定的《药物滥用法》A类管制药品。蒂巴因的另一类似物醋氢可酮也属于管制药品，许多国家将其列为违禁药品。美国以蒂巴因为原料生产其他药品的用量在全世界居首位。 [适应证] 蒂巴因基本.上不用于临床治疗，通常作为吗啡合成的中间产物用于各种试验研究，或者转化为一系列化合物如可待因、氫可酮、氢吗啡酮、氧可酮、二氢羟吗啡酮、纳布啡、纳络酮、纳曲酮、丁丙诺啡和埃托啡等应用。 |
