二氢埃托啡(Dihydroetorphine) [概述] 二氢埃托啡是70年代末合成的强效镇痛药，1991年批准 上市，列入麻醉药品管制。本品为白色片状结晶，无臭，味甜。盐酸盐: C25H33NO4·HCI, 分子量450.0。 本品为阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、k受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对u受体的亲和力大于8和k受体的上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，等效镇痛作用强度比吗啡强1000倍以上，药效维持时间比吗啡短，对呼吸抑制作用比吗啡轻。本品还有镇静和解痉作用，可用于平滑肌痉挛引起的绞痛，反复用药可产生耐药性和依赖性，主要表现为精神依赖性。曾用于各种急慢性疼痛的镇痛，因依赖性强，目前临床上已基本不使用。 [适应证] 适用于各种急性重度疼痛的镇痛，如重度创伤性疼痛和使用吗啡、哌替啶无效的急性剧烈疼痛的镇痛。 [使用方法] 舌下含化，常用剂量: 20~40μg/次,根据需要可于3~4小时后重复给药;极量为60 μg/次，180μg/日。 肌注:
10~ 20μg/次，根据需要可2~4小时1次;极量30μg/次，90μg/日。 静往:主要做麻醉辅助药，0.1~0.2 ug /kg/次,极量0.3 ug /kg。 内窥镜检查术前肌注10 ug/次，极量15 μg/次。术后让患者坐或卧30分钟。 [慎用及禁忌] 1.对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用。 2.参见吗啡。 3.脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。 4.肝、肾功能不全者慎用。 5.非剧烈疼痛(如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等)不宜使用。 [不良反应] 可导致药物依赖性(主要是精神依赖性); -般不良反应有头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗、呼吸诚慢、心悸、排尿困难、语言错乱和荨麻疹等。 [注意事项] 本品依赖性大，使用时只可含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。过量致中毒时应及时进行人工呼吸，必要时可肌注或静注盐酸纳络酮0.4mg或氢溴酸烯丙吗啡10mg解救。规定本品不得用作海洛因成瘾时脱毒治疗的替代药。遮光密闭保存。 |
