巴比妥类药物 1.司可巴比妥Secobarbital [概述] 本药属于短效巴比妥类催眠药。对中枢神经的抑制作用，随着剂量的加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统和呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢而导致死亡。镇静催眠机制尚不明确，可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统，阻断传至大脑皮质的冲动，使大脑皮质细胞由兴奋转入抑制，出现困倦、镇静和催眠。抗惊厥作用为抑制中枢神经单个突触或多个突触传递，提高大脑皮质电刺激的阈值。 本药起效快，服后15分钟生效，持续约2~3个小时;消化道易吸收，脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织。本药与血浆蛋白结合率约为46%~70%。在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合由肾脏排出，未结合的原形药物仅少量(约5%)经肾脏由尿液排出。成人半衰期为20~ 28小时。 [适应证] (1)入睡困难的患者。 (2)抗惊厥(如破伤风等)。 (3)麻醉前给药。 [应用原则] (1)巴比妥类可引起皮疹、多形红斑及剥脱性皮炎；个别患者可发生粒细胞减少症或缺乏症，应密切观察。一旦发现应停止服用，进行对症处理。 (2)本药可引起心、肝、肾等脏器的功能损害，注意监测肝、肾功能。 (3)长期应用可引起药物依赖，故凡需长期服用者，应以不同类别的药物交替服用为宜。 (4)因本药可促使肝脏的药物代谢酶增加，使自身或其它药物的代谢加快，进而导致药效减弱，故必须增加剂量方可有效。为此，本药物不宜久用。与其他肝代谢药物合用时注意调整剂量。 (5)老年人对本药较敏感，可出现药物反常反应，如兴奋、睡眠障碍等，用量宜减小。 (6)长期应用可导致慢性中毒，出现意识混乱、眼球震颤、步态不稳等症状，应逐渐停药。若突然撤药，可出现戒断症状，如焦虑、兴奋、厌食、恶心、无力、晕厥及上肢震颤等，应缓慢减量。 [使用方法] (1)口服:催眠，50~200 mg，睡前1次顿服;麻醉前用药，200~ 300 mg,术前1小时服。成人极量1次300 mg。 (2)肌肉注射:催眠，1次100~ 200 mg;抗惊厥(用于破伤风)，1次5.5 mg/kg，需要时可每隔3~ 4小时重复给药。 [慎用及禁忌] 1）慎用: (1)有药物滥用或依赖史者。 (2)高血压、心脏病或低血压者。 (3)轻微脑功能障碍患者。 (4)注意缺陷多动障碍(ADHD)患者。 (5)糖尿病患者。 (6)甲状腺功能亢进或功能减退者。 (7)肾上腺功能减退者。 (8)胃溃疡患者。 (9)有哮喘病史者。 (10)疼痛不能控制者。 (11)轻、中度肝、肾功能不全者。 (12)高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。 (13)孕妇(特别是妊娠晚期和分娩期)和哺乳期妇女。 2）禁用: (1)对本药过敏者。 (2)贫血患者。 (3)糖尿病未控制者。 (4)严重肝功能不全者。 (5)严重肺功能障碍者。 (6)哮喘持续状态者。 (7)有卟啉病史或急性间歇性卟啉病患者。 [不良反应] (1)常见头晕、步态不稳、共济失调。 (2)对巴比妥类过敏的患者，可出现皮疹及哮喘，也可出现意识模糊、抑郁或反常的兴奋，多见于老年人、儿童和糖尿病患者；严重者发生剥脱性皮炎和Stevens -Johnson综合征，甚至可致死亡。 (3)偶见或罕见不良反应有：粒细胞减少、血小板减少、血清胆红素降低、血栓性静脉炎、低血压、皮肤环形红斑、水肿(眼睑、口唇、面部)、幻觉、肝功能损害、黄疸、骨痛和肌无力等。 (4)长时间使用可发生药物依赖性，突然中断用药后易发生戒断综合征。 [注意事项] (1)对一种巴比妥药物过敏者，可能对另一种本类药物过敏。 (2)作为抗癫痫药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。 (3)轻中度肝功能不全者，用量应从小量开始。 (4)长期用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 (5)与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应予注意。 |
