苯二氮䓬类药物
1.地西泮Diazepam [概述] 本药为作用时间长的苯二氮䓬类药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用，以及骨骼肌松弛作用。 本药口服吸收快而完全，生物利用度76%。0.5~ 2小时血药浓度达峰值，半衰期为20~ 70小时，血浆蛋白结合率高达99%,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘，可分泌入乳汁。本药主要在肝脏代谢，有肠肝循环，长期用药有蓄积作用，停药后消除较慢，最后经肾由尿液排泄。
[适应证] (1)主要用于焦虑、镇静、催眠，还可用于抗癫痫。 (2)诚轻骨骼肌痉挛。 (3)肌紧张性头痛。 (4)可用于麻醉前给药，减轻焦虑和紧张。
[应用原则] (1)儿童肌肉或静脉往射最大剂量不能超过每日10 mg。 (2)肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。 (3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。 (4)有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 (5)对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小。
[使用方法] 1）成人剂量: 口服: (1)抗焦虑，1次2.5~5mg， 1日3次。惟眠，5~ 10 mg唾前服。 (2)抗癫痫: 1次2.5~10 mg, 1日2~4次。 (3)解除骨骼肌痉挛: 1次2.5~10 mg，1日3~4次。 (4)治疗酒精戒断综合征:第1天10 mg/次，首日3~4次，然后根据需要逐渐增加用量。
肌肉注射: (1)基础麻醉或静脉全麻: 10~30 mg。 (2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg，以后按需每隔3~4小时加5~ 10 mg。24小时总量以40~ 50 mg为限。 (3)解除骨骼肌痉挛:初始用5~ 10 mg,以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。
静脉注射: (1)基础麻醉或静脉全身麻醉: 10~ 30 mg。 (2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg，以后按需每隔3~4小时加5~ 10 mg。 (3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫:开始时静脉注射10 mg，每间隔10~ 15分钟可按需重复，达30 mg，需要时可在2~ 4小时后重复治疗。 (4)解除骨骼肌痉挛:初始5~ 10 mg以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。
2）小儿剂量: 口服: 6个月以下婴儿不用。6个月以上小儿，1~2.5 mg/次或按体重40~ 200 μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2, 1日3~4次，用量酌情增减。
肌肉注射: (1) 癫痈、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿，每2~ 5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿，每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg; 5岁 以上小儿可在2~4小时后重复治疗。 (2)重症破伤风解除痉挛:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射; 5岁 以上小儿注射5~ 10 mg。
静脉注射: (1)癲痫、癫痫持续状态和严重复发性癲痫:出生30天到5岁的小儿，每2~ 5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿，每2~5分钟1 mg，最大限用量为10 mg;可在2~4小时后重复治疗。 (2)重症破伤风:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射。5岁以上小儿注射5~10 mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg,间隔15~ 30分钟后可重复。
[慎用及禁忌] 1）慎用: (1)严重的急性酒精中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。 (1)严重的急性酒精中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。 (2)重度重症肌无力，病情可能被加重。 (3)急性或隐性闭角型青光眼，可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。 (4)低蛋白血症时，可导致嗜睡、难醒。 (5) ADHD者可有反常反应。 (6)严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。 (7)外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。 (8)有药物滥用和药物依赖病史者。
2）禁用: (1)急性闭角型青光眼，未治疗的开角型青光眼。 (2)对本药过敏。 (3)妊娠期妇女。 (4) 6个月内的儿童。
[不良反应] (1)常见嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可出现共济失调、震颤。 (2)罕见的有皮疹，白细胞减少。 (3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。 (4)长期连续用药可产生药物依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或烦躁不安。
[注意事项] (1)对一种苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏。 (2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 (3)易成瘾，与其他可能形成依赖性的药物合用时，形成依赖性的危险性增加。 (4)与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、 单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效，应调整用量。 (5)与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。 (6)与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除诚慢， 血浆半衰期延长。 (7)与扑米酮合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 (8)与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。 (9)与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。 (10)异烟肼抑制本药的排泄，以致血药浓度增高。
(11) 与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 |
