化学成分根皮含芍药甙（paeonifolrin），氧化芍药甙（oxypaeoniflorin），苯甲酰芍药甙（benzoylpaeoniflorin），牡丹酚（paeonol），牡丹酚甙（paeonoside），牡丹酚原甙（paeonollide），牡丹酚新甙（apiopaeonoside），苯甲酰基氧化芍药甙（benxoyloxy-paeoniflorin ），2，3-二羟基-4-甲氧基苯乙酮（2，3-dihydroy-4-methoxyacetophenone），3-羟基-4-甲氧基苯乙酮（3-hydroxy-4-methoxyacetophenone），1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖（1，2，3，4，6-pentagalloylglucose）没食子酸（gallic acid）等。 药理作用1.对心血管的影响：牡丹皮对麻醉犬心能增加冠脉血流量，减少心输出量，降低左室作功的作用。对实验性心肌缺血有明显保护作用，并且持续时间较长，同时降低心肌耗氧量。丹皮煎剂，去牡丹酚后的煎剂1.0-3.0g／kg或牡丹酚80-120mg／kg静脉注射，对麻醉犬和大鼠均有降压作用。原发和肾型高血压犬，用牡丹皮煎剂5g／kg灌胃，连续5天，于第6天，第7天剂量增至10g／kg，血压明显下降。肾型高血压犬，用去牡丹酚后的煎剂10g/kg灌胃，连续10天血压下降。用牡丹酚0.5-1.0g／kg给肾型高血压犬和大鼠也出现一定的降压效果。牡丹酚能显着抑制正常心肌细胞快相（5分钟）和慢相（120分钟）45Ca摄取及搏动频率，显着抑制钙反常心肌细胞45Ca摄取和降低胞内过氧化脂质含量，且呈剂量依赖性，表明牡丹酚减轻钙反常损伤与阻止Ca2+内流及抗氧化有关。牡丹酚磺酸钠除能抑制钙离子摄取外，且能显着抑制钙反常心肌细胞的45Ca摄取及其胞膜SA含量，与剂量呈相关关系。另用食饵性动脉粥样硬化模型，研究牡丹酚的抗动脉粥样硬化作用。结果造型加牡丹酚组主动脉内膜病变肉眼定级及形态学组化分析，均比造型对照组显着减轻。表明腹腔注射牡丹酚100mg／kg·d，连续6周能明显抑制动脉粥样硬化斑块形成。 2.对中枢神经系统的影响：丹皮酚对口服伤寒、副伤寒菌苗引起的小鼠发热有解热作用，并降低正常小鼠体温。口服丹皮酚能抑制腹腔注射醋酸所致小鼠扭体反应及鼠尾压痛反应，并能对抗咖啡因所致小鼠的运动亢进，能明显延长环己巴比妥钠所致小鼠睡眠时间，大剂量时可使小鼠翻正反射消失，能明显对抗戊四氮、士的宁、烟碱和电休克所致的惊厥。作用部位在中脑网状结构和丘脑。 3.抗炎作用：用丹皮酚灌胃，对大鼠因右旋糖酐或醋酸或角叉菜胶引起的足跖浮肿有抑制作用，并能抑制醋酸或5-羟色胺引起的小鼠腹腔或豚鼠皮肤毛细血管通透性增强，抑制小鼠应激性溃疡的发生。实验证明丹皮水煎剂对角叉菜胶性浮肿、佐剂性关节炎及Arthus反应等所致多种炎症反应具有抑制作用，这与其抑制炎症组织的通透性和抑制PGE2的生物合成有关，丹皮不能抑制残存肾上腺的代偿性增生，对肾上腺维生素C的代谢也无明显影响，提示它既无类可的松样的作用，也无类促肾上腺皮质激素样作用，即其抗炎作用不依赖于垂体肾上腺系统。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型变态反应是由特异性抗体介导的反应，丹皮对抗体的形成并无明显影响，但对之均有抑制作用，可能是通过非特异性抗炎机制发挥作用，而抑制血清补体活性，也就增强其抗炎效应。丹皮不抑制特异性抗体的产生，不影响补体旁路途径的溶血活性，提示牡丹皮在发挥抗炎作用的同时，不能抑制正常体液免疫功能。 4.抑菌作用：体外实验表明，牡丹皮煎剂对枯草杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、霍乱弧菌等均有较强的抗菌作用，牡丹叶煎剂对痢疾杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌有显着抗菌作用，其有效成份为没食子酸。鸡胚实验表明，牡丹皮煎剂对流感病毒有抑制作用，但小鼠治疗实验结果不一致，故其抗病毒效果尚不能肯定。有人对牡丹皮不同煎煮时间其水煎剂的抑菌成份对热稳定性关系进行探讨。提示牡丹皮经30分钟煎煮后体外抑菌能力明显优于煎剂时间为15分钟的水煎剂，而与煎煮时间为60、90分钟的水煎剂抑菌能力未见显着差异。 5.抗凝作用：体外对人血小板试验，发现牡丹皮水提物及芍药酚均能抑制血小板花生四烯酸产生血栓素A2，进而抑制血小板聚集，这是由于抑制从花生烯酸至前列腺H2的环氧化酶反应的结果。牡丹皮甲醇提取物有抑制内毒素所致实验性血栓的作用。研究表明，牡丹皮抗血栓形成的机理是：丹皮酚、苯甲酰芍药甙及苯甲酰氧化芍药甙抑制血小板凝聚，而丹皮酚、芍药甙、氧化芍药甙有抗调理素作用；苯甲酰芍药甙有阻断纤维蛋白溶酶原活化及抗纤维蛋白溶菌酶的作用；氧化芍药甙、苯甲酰氧化芍药甙，苯甲酰芍药甙对红的胞膜有较强的稳定作用，从而抑制血栓形成。用芍药甙给大鼠腹腔注射或在体外均能抑制ADP或胶原诱导的血小板聚集。 6.对免疫系统的影响：给小鼠分别灌胃牡丹皮，丹皮酚、芍药甙、氧化芍药甙、苯甲酰芍药甙，均能促进静脉注射的碳粒在血中的廓清速度，即使单核巨噬细胞系统功能处于低下状态也有促进作用，显微镜检查见肝中枯氏细胞及脾中巨噬细胞吞噬力增强。芍药甙、氧化芍药甙在体外亦能增强小鼠腹腔巨噬细胞对乳液的吞噬功能。丹皮液给小鼠腹腔注射能使其脾脏溶血后斑数增加。用丹皮酚给小鼠腹腔注射每大25mg／kg，连用6天，能使脾重明显增加，且可对抗考的松、环磷酰胺所致胸腺重量的减轻。由上可见牡丹皮对体液及细胞免疫均有增强作用。 7.对脂质代谢的影响：丹皮及其所含丹皮酚，芍药甙对肾上腺素所致的脂细胞的脂肪分解有抑制作用；丹皮水提物能增加脂细胞中葡萄糖生成脂肪，而且明显增加胰岛素所致的葡萄糖生成脂肪。 8.其它作用：用20%丹皮红藤灌入腹腔，对家兔损伤性腹腔粘连有显着预防效果。注入福氏佐剂引起的慢性关节炎鼠，在两个月内于大鼠皮下注射致炎剂酪蛋白，可引起关节炎性的足、尾的变性继续恶化，足、尾的皮下纤维化、骨增生，骨纤维症明显，腹部皮下组织中亦有结缔组织增殖，若在给予酶蛋白的同时连续喂饲牡丹皮或桂枝茯苓丸，则能抑制酶蛋白的新诱发损害。丹皮甲醇提取物体内对小鼠艾氏腹水癌细胞，子宫颈癌细胞均有抑制作用。丹皮酚对苯并芘在大鼠肝微粒体中的代谢有一定抑制作用，对小鼠有抗早孕作用，对大鼠有利尿作用。 毒性牡丹皮和牡丹酚的毒性小。牡丹酚对小鼠的半数致死量（观察48小时），静脉注射为96mg／kg，腹腔注射为781mg／kg，灌胃为3430mg/kg。牡丹酚溶于50%花生油中，小鼠1次灌胃，观察3天，其半数致死量为4.9士0.47g／kg；用于治疗实验性高血压犬，未见肝功能、血象、血液非蛋白氮、心电图等异常，仅有眼分泌物稍增加，眼粘膜有充血现象。喜马拉雅山产之喜马牡丹Paeonia emodi热浸液对各种动物子宫均有兴奋作用，但对蛙心则抑制，对兔、豚鼠肠管有解痉作用。药用牡丹P.Officinalis之乙醇提取物，蒸去乙醇，对蛙心有洋地黄样作用，能兴奋子宫，抑制大鼠及兔肠管，轻度降低大白鼠血压，但无镇痛及抗惊厥作用（电休克及五甲烯四氮唑的休克）。 鉴别理化鉴别 （1）取本品粉末作微量升华，升华物在显微镜下观察，为长柱形结晶或针状、羽状簇晶，滴加三氯化铁醇溶液，则结晶溶解而显暗紫色。（检查牡丹酚）（2）取本品粉末2g，加乙醚20ml，振摇2min，滤过，取溶液5ml，置水浴上蒸干，放冷，残渣加硝酸数滴，先显棕黄色，后变鲜绿色。（牡丹酚的反应，芍药根皮粉末显黄色）（3）取本品粉末2g，置50m烧瓶中，加蒸馏水15ml，瓶口插有一玻璃导管的橡皮塞，加热煮沸，产生的蒸汽导人盛有氯亚胺基2，6-二氯苯醌试剂（取氯亚胺基2，6-二氯苯配0.1g，加硼砂3.2g，研磨均匀即得）0.1g与蒸馏水1ml中，2min内溶液显蓝色。（牡丹皮显蓝色，芍药根皮不显色）（4）取本品粉末0.15g，加无水乙醇25ml，振摇数分钟，滤过。取滤液lml，用无水乙醇稀释至25ml，在274nm的波长处有最大吸收。 （5）薄层色谱取本品粉末1g，加乙醚10ml，密塞，振摇10min，滤过，滤液挥干，残渣加丙酮2ml使溶解，作为供试品溶液。另取丹皮酚对照品加丙配制成每1ml含5mg的溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-醋酸乙酯（3:1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以盐酸酸性5％三氯化铁乙醇溶液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝褐色斑点。 炮制牡丹皮：拣去杂质，除去木心，洗净，润透，切片，晾干。炒丹皮：将丹皮片入热锅内，不断翻炒至略有黄色焦斑时，取出，凉透。丹皮炭：取牡丹皮片入锅内，以武火炒至焦黑色，存性为度，喷淋清水，取出，凉透。 性味辛苦；凉；微寒 归经心；肝；肾；肺经 功能主治清热；活血散瘀。主温热病热入血分；发斑；吐衄；热泪盈眶病菌后期热伏阴分发热；阴虚骨蒸潮热；血滞经闭；痛经；痈肿疮毒；跌扑伤痛；风湿热痹 用法用量内服：煎汤，6-9g；或入丸、散。 注意1.血虚有寒，孕妇及月经过多者慎服。 2.《本经逢原》：自汗多者勿用，为能走泄津液也。痘疹初起勿用，为其性专散血，不无根脚散阔之虑。 3.《得配本草》：胃气虚寒，相火衰者，勿用。 各家论述1.张元素：牡丹皮，治神志不足，神不足者手少阴，志不足者足少阴，故仲景八味丸用之，能泻阴中之火。牡丹皮入手厥阴、足少阴，治无汗骨蒸；地骨皮（入）足少阴、手少阳，治有汗骨蒸也。牡丹皮治无汗之骨蒸，须与青蒿子、天麦门冬、沙参、地黄、五味子、牛膝、枸杞之属同用，始得其力。 2.李杲：心虚肠胃积热，心火炽甚，心气不足者，以牡丹皮为君。 3.《本草纲目》：牡丹皮，治手足少阴、厥阴四经血分伏火。盖伏火即阴火也，阴火即相火也，古方惟以此治相火，故仲景肾气丸用之。后人乃专以黄蘖治相火，不知丹皮之功更胜也。赤花者利，白花者补，人亦罕悟，宜分别之。 4.《本草经疏》：牡丹皮，其味苦而微辛，其气寒而无毒，辛以散结聚，苦寒除血热，入血分，凉血热之要药也。寒热者，阴虚血热之候也。中风瘛疭、痉、惊痫，皆阴虚内热，营血不足之故。热去则血凉，凉则新血生、阴气复，阴气复则火不炎而无因热生风之证矣，故悉主之。痈疮者，热壅血瘀而成也。凉血行血，故疗痈疮。辛能散血，苦能泻热，故能除血分邪气，及症坚瘀血留舍肠胃。脏属阴而藏精，喜清而恶热，热除则五脏自安矣。《别录》并主时气头痛客热，五劳劳气，头腰痛者，泄热凉血之功也。甄权又主经脉不通，血沥腰痛，此皆血因热而枯之候也。血中伏火，非此不除，故治骨蒸无汗，及小儿天行痘疮，血热。东垣谓心虚肠胃积热，心火炽甚，心气不足者，以牡丹皮为君，亦此意也。 5.《本草汇言》：沈拜可先生曰：按《深师方》用牡丹皮，同当归、熟地则补血；同莪术、桃仁则破血；同生地、芩、连则凉血；同肉桂、炮姜则暖血；同川芎、白芍药则调血；同牛膝、红花则活血；同枸杞、阿胶则生血；同香附、牛膝、归、芎，又能调气而和血。若夫阴中之火，非配知母、白芍药不能去；产后诸疾，非配归、芎、益母不能行。又欲顺气疏肝，和以青皮、柴胡；达痰开郁，和以贝母、半夏。若用于疡科排脓、托毒、凉血之际，必协乳香、没药、白芷、羌活、连翘、金银花辈，乃有济也。牡丹皮，清心，养肾，和肝，利包络，并治四经血分伏火。血中气药也。善治女人经脉不通，及产后恶血不止。又治衄血吐血，崩漏淋血，跌扑瘀血，凡一切血气为病，统能治之。盖其气香，香可以调气而行血；其味苦，苦可以下气而止血；其性凉，凉可以和血而生血；其味又辛，辛可以推陈血，而致新血也。故甄权方治女人血因热而将枯，腰脊疼痛，夜热烦渴，用四物重加牡丹皮最验。又古方用此以治相火攻冲，阴虚发热。又按《本经》主寒热，中风瘛疭、痉、惊痫邪气诸症，总属血分为眚。然寒热，中风，此指伤寒热入血室之中风，非指老人气虚痰厥之中风也。其文先之以寒热二字，继之以瘛疭惊痫可知已，况瘛疭、惊痫，正血得热而变现，寒热又属少阳所主者也。6.《本草正》：丹皮，赤者行性多，白者行性缓，总之，性味和缓，原无补性。但其微凉辛，能和血、凉血、生血，除烦热，善行血滞。滞去而郁热自解，故亦退热。用此者，用其行血滞而不峻。 7.《得配本草》：丹皮、川柏，皆除水中之火，然一清燥火，一降邪火，判不相合。盖肾恶燥，燥则水不归元，宜用辛以润之，凉以清之，丹皮为力；肾欲坚，以火伤之则不坚，宜从其性以补之，川柏为使。 8.《本草求真》：世人专以黄柏治相火，而不知丹皮之功更胜。盖黄柏苦寒而燥，初则伤胃，久则伤阳，苦燥之性徒存，而补阴之功绝少，丹皮能泻阴中之火，使火退而阴生，所以入足少阴而佐滋补之用，较之黄柏不啻霄壤矣。 9.重庆堂随笔》：丹皮虽非热药，而气香味辛，为血中气药，专于行血破瘀，故能堕胎，消癖。所谓能止血者，瘀去则新血自安，非丹皮真能止血也。血虚而感风寒者，可用以发汗，若无瘀而血热妄行，及血虚而无外感者，皆不可用，惟入于养阴剂中，则阴药借以宣行而不滞，并可收其凉血之功，故阴虚热入血分而患赤痢者，最为妙品。然气香而浊，极易作呕，胃弱者服之即吐。诸家《本草》皆未言及，用者审之。 10.《本经疏证》：牡丹皮入心，通血脉中壅滞与桂枝颇同，特桂枝气温，故所通者血脉中寒滞，牡丹皮气寒，故所通者血脉中热结。 11.《神农本草经》：主寒热，中风瘛疭、痉、惊痫邪气，除症坚瘀血留舍肠胃，安五脏，疗痈疮。12.《名医别录》：除时气头痛，客热五劳，劳气头腰痛，风噤，癫疾。 13.《药性论》：治冷气，散诸痛，治女子经脉不通，血沥腰疼。 14.《日华子本草》：除邪气，悦色，通关腠血脉，排脓，通月经，消扑损瘀血，续筋骨，除风痹，落胎下胞，产后一切冷热血气。 15.《珍珠囊》：治肠胃积血、衄血、吐血，无汗骨蒸。 16.《滇南本草》：破血，行（血）消症瘕之疾，除血分之热。 17.《医学入门》：泻伏火，养真血气，破结蓄。 18.《本草纲目》：和血，生血，凉血。治血中伏火，除烦热。 摘录《中华本草》 |
