《中国药典》:刺五加英文名RADIX ET CAULIS ACANTHOPANACIS SENTICOSI 来源本品为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.) Harms 的干燥、根及根茎或茎。春、秋二季采收,洗净,干燥。 性状本品根茎呈结节状不规则圆柱形,直径1.4~4.2cm。根呈圆柱形,多扭曲,长3.5~12cm,直径0.3~1.5cm。表面灰褐色或黑褐色,粗糙,有细纵沟及皱纹,皮较薄,有的剥落,剥落处呈灰黄色。质硬,断面黄白色,纤维性。有特异香气,味微辛,稍苦、涩。 本品茎呈长圆柱形,多分枝,长短不一,直径0.5~2cm。表面浅灰色,老枝灰褐色,具纵裂沟,无刺;幼枝黄褐色,密生细刺。质坚硬,不易折断,断面皮部薄,黄白色,木部宽广,淡黄色,中心有髓。气微,味微辛。 鉴别(1) 本品根的横切面:木栓细胞数十列。皮层菲薄,散有分泌道;薄壁细胞大多含草酸钙簇晶,直径11~64μm。韧皮部外侧散有较多纤维束,向内渐稀少;分泌道类圆形或椭圆形,径向25~51μm,切向48~97μm;薄壁细胞含簇晶。形成层成环。木质部占大部分,射线宽1 ~3 列细胞;导管壁较薄,多数个相聚;木纤维发达。 根茎的横切面:韧皮部纤维束较根为多;有髓。 茎的横切面:髓部较发达。 (2) 取本品粉末约5g,加75%乙醇50ml,加热回流 1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加水10ml使溶解,置分液漏斗中,用氯仿提取2 次,每次5ml ,合并氯仿液,蒸干,残渣加甲醇 1ml使溶解,作为供试品溶液。另取刺五加对照药材5g,同法制成对照药材溶液。再取异秦皮啶对照品,加甲醇制成每 1ml含1mg 溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl ,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇(19:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的蓝色斑点。 性味辛、微苦,温。 归经归脾、肾、心经。 功能主治益气健脾,补肾安神。用于脾肾阳虚,体虚乏力,食欲不振,腰膝酸痛,失眠多梦。 用法用量9~27g。 贮藏置通风干燥处,防潮。 制剂刺五加浸膏 摘录《中国药典》 《中华本草》:刺五加拼音Cì Wǔ Jiā 别名刺拐棒、老虎镣子、刺木棒、坎拐棒子 出处古代本草未见刺五加的记载,《本经》只记载五加皮。《别录》云: 来源药材基源:为五加科植物刺五加的根、根茎或茎叶。 拉丁植物动物矿物名:Acanthopanax senticosus (Rupr. Et Maxi-m.) Harms [Eleutherococcus senticosus (Rupr. Et Maxim.) Maxi-m.] 采收和储藏:人工栽培的分蘖株要生长3-4年后采收,实生苗需要更长的时间才能采收。9月下旬至10月中旬或春季树液流动前采收根、根茎及茎,去掉泥土,切成30-40cm长,晒干后捆成小捆,或切成5cm长小段,晒干后装袋保存。药用叶可在8月采摘,干燥后保存。有的地区夏、秋两季挖取根部,洗净,剥取根皮,晒干后,放干燥处贮存。 原形态落叶灌木,高达2m。茎通常密生细长倒刺。掌状复叶,互生;吉柄长3.5-12cm,有细刺或无刺;小叶5,稀4或3,小叶柄长0.5-2cm,被褐色毛;叶片椭圆状倒卵形至长圆形,长7-13cm,宽2-6cm,先端渐尖或突尖,基部楔形,上面暗绿以,下面淡绿以,沿脉上密生淡褐色毛,边缘具重锯齿或锯齿。伞形花序顶生,单个或2-4聚一成稀疏的圆锥花序,总花梗长达8cm;花梗1-2cm;萼筒绿色,与子房合生,萼齿5;花瓣5,卵形,黄色带紫;雄蕊5;子房5室。花柱细柱状。核果浆果状,紫黑色,近球形,花柱宿存。种子4-6,扁平,新月形。花期6-7月,果期7-9月。 生境分部生态环境:生于海拔500-2000m的落叶阔叶林、针阔混交林的林下或林缘。 资源分布:发布于东北及河北、山西等地。 栽培生物学特性 喜温暖湿润气候,耐寒、耐微荫蔽。宜选向阳、腐殖质层深厚、土壤微酸性的砂质壤土。种子有胚后熟物性,种胚要经过形态后熟和生理后熟之后才能萌发。 栽培技术 用种子、扦插及分株繁殖。种子繁殖:9-10月采收成熟果实,浸泡1-2d,搓去果皮,混拌2倍湿砂,在20℃左右温度下催芽,每隔7-10d翻动1次,约3个月左右。待种子有50%左右裂口时,放在2℃以下低温处贮藏,于第2年4月中旬,按8cm×8cm等距播各,每穴2-3颗种子,覆土2cm左右,盖3-5cm厚树叶。5月出苗,除去覆盖物,浇水保持湿润,生长2年后移栽。扦插繁殖:在6月中、下旬剪取半木质化嫩枝,留一片掌状复叶或将叶片剪去一半,将插条在1×10-3PPm吲哚丁酸溶液中蘸一下,促进生根,。插床上覆盖薄膜或拾帘遮荫,每日浇水1-2次,约20d左右生根,去掉薄膜,生长1年后移栽,按行株距2m×2m挖穴定植。分株繁殖:早春将分蘖株剪下,挖穴定植。 田间管理 苗高6cm时,间除过密的苗,适当松土除草,秋末培土约3cm。 性状性状鉴别 根茎呈结节状不规则圆柱形,直径1.4-4.2cm,有分枝;表面灰棕色,有纵皱,弯曲处常有密集的横皱纹,皮孔横长,微突起而色淡。根圆柱形,多扭曲,直径0.3-1.5cm;表面灰褐色或黑褐色,皱纹明显,皮较薄,剥落处呈灰黄色。质硬,断面共同白色,纤维性。有特异香气,味微辛,稍苦、涩。 显微鉴别 粉末特征;灰白以。①韧皮纤维长条形,平直或稍弯曲,有的一边波状,末端稍尖或钝圆,长180-650μm,直径16-54μm,壁厚4-18μm,孔沟粗而密,表面可见斜向交错纹理,有的胞腔具菲薄横隔。②草酸钙簇晶直径11-64μm,棱角大而较钝;有的含晶细胞数个相接,簇晶排列成行。③射线细胞切向纵断面观呈类圆形或长圆形,切向壁具斜向交错或不规则网状纹理。④导管为网纹和梯纹。此外,有木栓细胞及少数淀粉粒。 化学成分根含刺五加甙(eleutheroside)A、B、B1、C、D、E,刺五加甙A即是胡萝卜甙(daucosterol),刺五加甙B即是丁香甙(syringin)[1,2];根还含芥子醛葡萄糖甙(sinapaldehyde glu-coside),松柏醛葡萄糖甙(coniferaldehyde glucoside),松柏甙(coniferin)[3]鹅掌楸甙(liriodemdrin),苦杏仁甙(amygdlin)[4],3β-[O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-O-β-D-吡喃半乳糖基(1→4)[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-16α-羟基-β-D-galactopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glucoronopyranosyl]-16-hydroxy-13β,28-epoxyoleanane],3β-[O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[O-α-L-吡喃葡萄糖醛酸基]-16-α-羟基-13β,28-环氧齐墩果烷 药理作用1.对中枢神经系统的作用 刺五加对家兔脑电图有轻度激活作用,可减弱水合氯醛、巴比妥钠和氯丙嗪的抑制作用。但另有报道,给小鼠1次腹腔注射刺五加水提取物40mg/kg、80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg,或每日腹腔注射80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg,连续4-5天,均可出现镇静作用,减少环己巴比妥睡眠潜伏期,延长其睡眠时间;连续给药镇静作用更强。刺五加花果挥发油乳剂、醇提取物或水提取物5ml/kg(1g生药/ml)腹腔注射均可明显延长小鼠戊巴比妥钠的睡眠时间。腹腔注射刺五加醇浸膏、水溶液10g/kg能明显抑制苯甲酸钠咖啡因引起的小鼠自发活动增加。腹腔注射50%醇浸膏的水溶多糖0.5ml/只,能显着延长印防己毒素引起的小鼠惊厥的潜伏期。刺五加对中枢神经的作用机理尚不清楚,但其抑制作用是抑制了某些药物代谢酶,其兴奋作用不同于苯丙胺类化合物,不影响正常睡眠过程,但与神经系统功能状态及剂量大小有关。用刺五加喂养老年大鼠2个月后,能使纹状体、中脑和延脑中MAO-B(单胺氧化酶B)活性明显下降,但使下丘脑MAO-A活性上升22%。提示刺五加可能是通过改变某些脑区MAO及其同工酶活性,影响单胺类介质水平而改善神经系统的功能。 2.对非特异性刺激的作用:2.1.抗疲劳作用: 刺五加根的提取物及刺五加总甙对多种疲劳动物模型均有抗疲劳作用,总甙的作用较根的提取物为强,也较人参提取物及人参总甙强。小鼠制动后观察虚脱出现时间结果表明,刺五加粗甙有明显抗疲劳作用,刺五加甙E效果最好。给小鼠灌胃刺五加浸膏20g(生药)/kg,游泳时间比对照组延长1/4,腹腔注射也有抗疲劳作用。给大鼠腹腔注射刺五加总甙15mg/kg,游泳后休息1小时可消除全部氧债,而对照组大鼠氧耗量仍高于正常值62%。给刺五加总甙大鼠游泳2小时后,可部分预防肌肉内ATP、糖原和磷酸盐的减少以及乳酸、丙酮酸的增加。每日服刺五加茎皮水提取物500mg/kg,共21小时,或以其水提取物中得到的丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙50mg/kg,连服18天,均能显着延长大鼠负荷游泳时间。从小鼠爬绳试验测得刺五加总甙有兴奋作用,抗疲劳作用。强迫小鼠剧烈摆动(振荡)4小时,以产生疲劳状态,于摆动前灌胃刺五加水提取物250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg,均能明显防止因摆动引起小鼠身体和抓握紧张性以及肛温的下降。摆动后给药,加速小鼠上述变化的恢复,但对探查运动、自发运动和运动协调的减少没有作用。水提取物对疲劳的预防作用比促进恢复作用更强。给小鼠灌胃丁香甙100mg/kg可明显防止小鼠因摆动引起的抓握紧张性和探查运动的减少;50mg/kg、100mg/kg能加速上述活动的恢复;100mg/kg能加速自主活动的恢复。丁香甙对疲劳的预防作用和促进恢复作用基本相同。给小鼠灌胃丁香树脂酚-二-O-葡萄糖甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg,能防止小鼠摆动后探查活动和自主活动的减少,25mg/kg、100mg/kg剂量能加速上述活动的恢复,其促进恢复作用比预防作用强。将小鼠强迫悬吊30-60分钟,悬吊后立即给小鼠灌胃刺五加提取物500mg/kg、丁香甙100mg/kg、丁香树脂酚-二-O-葡萄糖甙500mg/kg,每日悬吊给药1次,连续9天或10天,造成慢性应激引起小鼠疲劳状态,结果,水提取物和丁香甙对上述应激小鼠性行为减少及肛温降低有保护作用;丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙对上述小鼠性行为减少,肛温降低及记忆恢复障碍和肾上腺增大均有保护作用,但对肾上腺、下丘脑部位酪氨酸羟化酶活性增加,肾上腺和血清中皮质酮含量无明显改变。 2.2.耐缺氧作用 给小鼠腹腔注射刺五加叶总黄酮25mg/kg,显着增强常压、低压缺氧耐力,减少小鼠整体耗氧量。金丝桃甙也有显着的耐低压缺氧作用。给小鼠腹腔注射刺五加花果挥发油乳剂、醇提取物、水提取物10g(生药/kg),醇提取物、挥发油显着延长常压缺氧小鼠生存时间,但水提取物作用不明显。给小鼠灌胃刺五加茎水提取物20g/kg、40g/kg有显着的耐低压缺氧作用。 2.3.抗高低温、抗离心及抗放射作用 给小鼠服用刺五加制剂后,使在16-17℃受冷2分钟小鼠肛温下降减少,并可提高抗高温耐力。给小鼠服用刺五加浸膏每日1次,连续30天,经射线急性照射后,再经离心,其存活数为对照组的5倍;刺五加对急、慢性辐射损伤有保护作用,如长期照射(总剂量1620-7000r),刺五加可延长大白鼠生命2倍,并能改善血象。与抗生素一起使用可延长被照射60天(总剂量3000r)大鼠生命3倍。对放射性损害有预防作用。刺五加注射液可促进经1次总量为4GY的60Co射线照射,而造成造血系统放射损伤的小鼠的细胞结构的恢复,用药组的胸腺细胞超微结构的恢复比同期对照组快,胸腺组织DNA含量比同期对照组高。 2.4.抗应激作用 刺五加1mg/kg能显着降低抓握颈背部悬吊24小时应激法所致大鼠组织中过氧化脂质的含量,并使几乎耗竭的生育酚含量恢复。腹腔注射刺五加甙5mg/kg,由于其抗氧化及对胆固醇代谢的作用,亦可使此应激效果减弱。刺五加能改变机体应激反应的病理过程,使此过程中产生的肾上腺肥大、肾上腺中胆固醇含量降低、胸腺萎缩及胃出血等情况减少。当大鼠给刺五加提取物后,于水中游泳5小时后,肾上腺未见肥大,肾上腺中胆固醇含量与未游泳的正常对照组鼠无明显差异,而不给药的游泳鼠肾上腺则肥大,胆固醇明显下降,说明有明显的抗应激作用。此作用以刺五加甙E为最强,刺五加甙B较弱,刺五加甙C无作用。刺五加还能延长应激反应的抵抗期,大鼠在此期间除肾上腺肥大外,胆固醇含量,脾脏重量和动物外观等均正常,体重甚至比没有游泳的大鼠增加得高而快。对于应激反应的衰竭期(动物悬挂3天)刺五加则可阻止肾上腺缩小,胆固醇降低,以及胸腺、脾脏、肝脏、肾脏及心脏的重量相对降低。刺五加提取液灌服9天,能够拮抗游泳应激所致的小鼠T、B淋巴细胞协作功能、NK细胞活性和非特异性抑制细胞功能产生的变化。 2.5.解毒作用: 刺五加可提高机体对磷酸三甲苯酚酯和吉他林的解毒能力。刺五加多糖(PES)对四氯化碳与硫代乙酰胺所致鼠肝中毒有明显改善。 3.延缓衰老作用: 刺五加喂饲22月龄大鼠2个月后,红细胞脂质过氧化物降低17.75%,Na+ -K+ -ATP酶活性升高17.42%,提示有延缓衰老作用。刺五加中的金丝桃甙和绿原酸对大鼠肝微粒体中的脂质过氧化有抑制作用。 4.对免疫功能的影响:4.1.对单核一巨噬细胞系统吞噬功能的影响: 给小鼠或豚鼠每日灌胃刺五加醇提水溶液50g(生药)/kg,连续14天、15天,明显增加单核一吞噬细胞和腹腔巨噬细胞吞噬能力。给小鼠腹腔注射刺五加花果挥发油乳剂、醇提取物、水提取物10ml/kg(每1ml含相当生药量1g),每日1次,连续5天,醇提取物显着提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的吞噬百分率和吞噬指数,水提取物显着提高其吞噬百分率,挥发油则相反,降低其吞噬指数。给小鼠每日腹腔注射刺五加多糖0.67g/kg连续3天,对网状内皮系统吞噬功能无明显影响,但给小鼠每日腹腔注射刺五加多糖(PES-W)及其分离的单体PES-A、PES-B 100mg/kg,连续5天,均能促进巨噬细胞吞噬功能。小鼠感染疟原虫3小时后,先给小鼠灌胃氯喹250mg/kg,再给小鼠灌胃刺五加片剂12g/kg,结果刺五加能阻止由氯喹引起的小鼠腹腔巨噬细胞及单核-巨噬细胞系统吞噬功能的下降。 4.2.对淋巴细胞功能的影响: 给小鼠每日灌胃刺五加提取物0.02ml/只,连续9天,明显阻止因游泳疲劳所致的T、B淋巴细胞、杀伤细胞、非特异性免疫功能下降。给小鼠每日腹腔注射刺五加多糖(ASPS)12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg和100mg/kg连续4天或100mg/kg连续给药9天,均明显加强小鼠由牛血清白蛋白(BSA)引起的迟发型超敏反应。在体外,能明显促进脂多糖(LPS)和刀豆球蛋白(Con A)对小鼠脾细胞的增殖反应。但另有报道给豚鼠每日腹腔注射ASPS130mg/kg,连续4天,对二硝基氯苯(DNCB)引起的迟发型皮肤超敏反应无明显影响。刺五加多糖能明显增强细胞毒T淋巴细胞(CTL)杀伤靶细胞的活性,同时对小鼠全脾细胞以及去T细胞后的脾细胞都有强的促有丝分裂作用,并能促进Con A刺激小鼠脾细胞分泌白介素-2。给小鼠腹腔注射刺五加浸膏20g(生药)/kg、刺五加多糖200mg/kg连续5-7天后,脾重量明显增加,脾内巨噬细胞明显增多,提高玫瑰花结合百分率1.2-1.8倍。给小鼠灌胃刺五加叶黄酮99mg/kg、198mg/kg,连续给药7天,明显增加小鼠脾重量。给幼年小鼠每日腹腔注射ASPS 340mg/kg,连续3天,使脾脏增大,胸腺显着减小。给小鼠每日皮下注射环磷酰胺30mg/kg,连续3天,同时每日腹腔注射ASPS 340mg/kg,连续6天,与单用环磷酰胺组比较,ASPS与环磷酰胺并用使脾脏显着增大,胸腺缩小不明显。刺五加乙醇提取物,在体外具有诱导和激活鼻咽癌患者外周血T调节细胞亚群(T4和T8)的作用,能使EB病毒感染B细胞的3H-TdR渗入量、EB病毒核抗原(EBNA)阳性细胞百分率及3种Ig分泌量明显减少,提示自体T淋巴细胞经刺五加诱导后,具有抑制EB病毒感染B细胞的活化、增殖与分化过程。 4.3.对抗体形成的影响: 给LACA系及C57BL/6纯系小鼠每日腹腔注射刺五加多糖注射剂12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg 1次,给药9天后,25-100mg/kg刺五加多糖明显增加小鼠分泌IgG和IgM的抗体分泌细胞(PFC),提示有增强特异性体液免疫功能。给小鼠每日腹腔注射上述刺五加多糖,连续4天,显着增加小鼠脾PFC,100mg/kg明显增加小鼠脾PFC。给小鼠皮下注射刺五加多糖(ASPS)0.67g/kg,连续3天,使小鼠脾脏抗体形成细胞明显增多。给家兔和豚鼠每日分别静脉注射肺炎链球菌和脑膜炎双球菌1次,共6次,同时均灌胃刺五加浸膏10g(生药)/kg共给药23天或24天,停药后每隔10天测血清抗体浓度共3次,结果证明刺五加促进抗体生成。 4.4.对干扰素的影响 用含10μg/ml的刺五加多糖的培养基,将诱生细胞预处理24-48小时后,用150u/ml干扰素启动2小时,结果证明刺五加多糖显着提高细胞产生干扰素的能力。用刺五加多糖(PES)及其刺五加甙B、D和E,对S180和S7811白血病细胞系进行干扰素诱生和促诱生试验,其药物促诱生组的干扰素效价比常规诱生组高10-20倍。其促诱生能力以PES(纯品)最佳,PES及其甙B、D、E次之。动力学试验表明药物作用均在4-20小时渐升,20-24小时达高峰,后渐降,各相应时刻的促诱生干扰素效价均明显高于常规诱生组。 4.5.升白细胞作用 兔和小鼠口服刺五加每日24g/kg、30g/kg,连续7天,对苯引起小鼠及家兔白细胞减少症有显着的预防作用。给小鼠灌胃刺五加浸膏50g(生药)/蛇,对皮下注射环磷酰胺所致白细胞下降有保护作用,与50mg/kg维生素B4相当,而20g/kg小剂量则无作用,但按此剂量提前3天给药则有显着的升白细胞作用。给小鼠腹腔注射刺五加注射液(100%)0.2ml/只,连续7天,能使白细胞明显升高,并可抑制环磷酰胺所致的白细胞减少,还可刺激小鼠骨髓粒系祖细胞集落生成。刺五加多糖可减轻环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少。给小鼠每日皮下注射刺五加茎浸膏9g(生药)/kg连续4天,对环磷酰胺引起骨髓有核细胞减少有明显保护作用。预先给小鼠每日腹腔注射刺五加浸膏9g(生药)/kg连续6天,对60Co射线引起骨髓有核细胞减少有明显升高作用。在皮下注射牛奶前1小时及注射同时,小鼠灌服刺五加50g/kg,对注射牛奶引起的白细胞增多反应有抑制作用。 5.抗肿瘤作用 刺五加提取物对动物实验性移植瘤、药物诱发瘤、癌的转移和小鼠自发白血病都有一定的抑制作用,还能减轻抗癌药物的毒性。给小鼠每日皮下注射刺五加多糖(ASPS)0.34g/kg,连续10天,明显抑制小鼠S37和S180生长,延长腹水型肝癌(HEPA)小鼠生存时间,对L615白血病无效。体外抗肿瘤实验表明,刺五加多糖对小鼠腹水型肝癌细胞均无直接杀灭作用。预先给小鼠每日腹腔注射刺五加多糖100mg/kg、200mg/kg,连续3天,接种肿瘤后再给药7天、12天、17天,可明显抑制小鼠胸腺瘤(EL-4)生长,延长荷瘤小鼠存活时间。刺五加多糖对小鼠肉瘤S180细胞,人白血病K562细胞体外增殖均有强烈抑制作用,其抗肿瘤机理与细胞膜生化特性改变有关,其中对膜磷脂含量、脂肪酸组成和作为膜磷脂组分之一的肌醇磷脂代谢的影响是重要环节。刺五加提取物对某些化学物质所致的动物肿瘤和自发性肿瘤亦有抑制作用。如小鼠给予刺五加根提取物的同时或1星期、3星期、6星期后再注射乌拉坦,能减少乌拉坦诱发的肺腺瘤数目。它还能抑制6-甲基硫氧嘧啶所致的大鼠甲状腺肿瘤。对抗吲哚诱发的小鼠骨髓白血病和减少小鼠自发性白血病等。刺五加根或根茎的醇提取物加入饮水中还能抑制大鼠的SSK肉瘤及克氏癌瘤的转移性扩散。刺五加根水提取物与阿糖胞苷联用对小鼠L1210白血病有相加作用,对L1210细胞的半数有效量不大于75μg/ml。 6. 抗炎作用 给大鼠灌胃刺五加醇浸水溶液25g(生药)/kg,对大鼠蛋清性足肿胀有明显抑制作用。给小鼠腹腔注射刺五加茎浸膏9g(生药)/kg或灌胃90g(生药)/kg,可明显抑制二甲苯所致耳部炎症。给大鼠腹腔注射9g(生药)/kg,明显抑制甲醛性及角叉菜胶性足肿胀;连续给药6天,明显抑制棉球肉芽肿。每日给大鼠灌胃刺五加浸膏10g/kg,连续21天,对佐剂所致大鼠足部早期渗出性炎症及后期迟发变态反应性炎症均有显着的抑制作用。大鼠腹腔注射刺五加提取物可抑制蛋清所致毛细血管渗透性增加。对切除肾上腺的大鼠,不论在冬天和春天,刺五加提取物均能阻止甲醛性脚肿的发展。刺五加对切除肾上腺的小鼠,在夏、秋和冬季可减轻烫伤性水肿,在春季稍有消炎作用。 7.对心血管系统的作用: 大鼠离体心脏结扎冠脉左前降支后再灌期室颤和室速发生率明显下降,使正常窦律时间增加,使异常动作电位显着减少。给豚鼠静脉注射刺五加叶总黄酮6mg/kg,对垂体后叶素引起的心肌缺血有保护作用,颈静脉注入金丝桃甙能降低或恢复垂体后叶素引起的S-T段上移,减少T波增高,加快心率,对抗心律失常。给小鼠腹腔注射35.6mg/kg刺五加黄酮,能非常显着地增加小鼠心肌对86Rb的摄取。刺五加茎叶皂甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg腹腔注射,均可明显增加小鼠心脏86Rb摄取率。刺五加叶皂甙静脉注射25mg/kg、50mg/kg,对结扎左冠状动脉前降支(LAD)产生急性心肌梗死6小时大,能显着缩小心肌梗死范围,降低血清磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)活性,明显降低LAD急性阻断3小时和6小时血清游离脂肪酸(FFA)水平。刺五加茎叶皂甙25mg/kg、50mg/kg静脉注射,对实验性心肌梗死犬均能明显增加心肌血流量,降低冠脉阻力;亦可明显减慢心率,降低血压,左室压(LVP)及左室压上升最大速率(dp/dtmax);并减少左室压下降最大速率(-dp/dtmax)降低及左室舒张期末压(LVEDP)升高幅度;同时减少心肌耗氧量及心肌耗氧指数,降低心肌氧利用率。给麻醉猫皮下注射刺五加提取液1-2ml/kg或静脉注射0.05-0.5ml/kg,能扩张脑血管,改善大脑供血量。给麻醉猫和兔静脉注射刺五加醇浸水溶物2-4g/kg,均可使血压下降1.33-3.99kPa,持续10-20分钟,重复给药无快速耐受现象。离体兔耳灌流30%刺五加根提取物有扩张血管作用。刺五加还可使猫的低血压恢复正常,使肾上腺素引起的高血压降至正常范围。刺五加提取物能缓和结扎颈动脉或脑动脉引起的犬急性脑缺血的病理过程,减轻缺血代偿反应引起的低血压、低血红蛋白、低红细胞数和心电图的变化。给小鼠腹腔注射刺五加茎叶的乙醇提取液,能明显延长小鼠双侧颈总动脉结扎后的存活时间,也能延长亚硝酸钠组织中毒的存活时间,对异丙肾上腺素所致心肌耗氧量增加,其增强耐缺氧作用尤为明显。用含刺五加饲料24g/kg/天喂养老年大鼠2个月,刺五加显着提高钙调素含量和肾上腺素激活的腺苷酸环化酶(AC)活性,提示刺五加通过环核苷酸系统途径改善心脏功能。 8.对血小板聚集的作用 体外试验,刺五加提取物(0.275-2.2mg/ml)对花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,并能抑制AA诱发的血小板血栓烷B2(TXB2)的生成;兔静脉注射120mg/kg对AA、ADP诱导的聚集也有抑制作用。刺五加茎叶的乙醇提取液(相当生药量25-70mg/ml),体外实验能明显抑制ADP、胶原诱导的家兔血小板聚集。给家兔静脉注射700mg/kg或大鼠静脉注射1000mg/kg,均能明显抑制ADP诱导的血小板聚集。给小鼠腹腔注射刺五加茎叶的乙醇提取液20g/kg,对胶原、肾上腺素诱导的小鼠血栓形成具有减少动物死亡和麻痹的作用。大鼠静脉注射刺五加叶总黄酮60mg/kg,可非常显着地抑制实验性血栓的形成。从刺五加中分离提取的3,4-二羟基苯甲酸及其合成衍生物3,4-二羟基苯甲酸乙酯抑制花生四烯酸(AA)、ADP和胶原引起的血小板凝聚浓度分别为0.5mg/ml、1mg/ml、0.25mg/ml和0.1g/ml、0.5mg/ml、0.25mg/ml。丁香树脂酚-二-葡萄糖甙60μg/ml抑制ADP引起的血小板聚集24%和胶原引起的血小板聚集75%。 |