9.对内分泌系统的作用 刺五加根提取物能降低肾上腺素引起的家兔高血糖及人的营养性高血糖。刺五加能调节内分泌功能紊乱。既能阻止促皮质激素引起的大鼠肾上腺素增生，又可减少由可的松引起的肾上腺皮质的萎缩。既可防止甲状腺浸膏引起的甲状腺萎缩，又可防止甲基硫氧嘧啶引起的甲状腺增重。灌服刺五加提取物能降低由四氧嘧啶引起的大鼠糖尿病的尿糖量及增加肝糖原含量。此作用与细胞膜解除糖尿病性β-脂蛋白(diabetic β-lipoproteins)对葡萄糖摄取的抑制作用有关。刺五加甙类也可激活正常动物细胞对葡萄糖的渗透能力。刺五加叶皂甙100mg／kg、200mg/kg给小鼠或大鼠多次腹腔注射，对葡萄糖、四氧嘧啶及肾上腺素所引起的高血糖均有明显的抑制作用。从刺五加中分离的7个多聚糖也有明显的降血糖作用。给未游泳和游泳15分钟后的大鼠皮下注射刺五加未见明显增加肾上腺及血液中的皮质类固醇的含量，但在游泳5小时后，则可明显地增加肾上腺和血中皮质类固醇的含量。有报道长期给药后可使大鼠肾上腺髓质肥大，对肾上腺内部组织没有明显改变，而对肾上腺的嗜铬组织有直接显着的作用。雄性幼鼠服用根和叶中分离到的总甙或者刺五加甙B、B1和E，均可增加精囊与前列腺重量和RNA含量。甙在去势雄性动物身上有预防精囊和前列腺萎缩的作用。服用含刺五加提取物饲料后母鸡产蛋量可提高20.4%，蛋的重量提高24%，并增加输卵管中总氮量和蛋白质，这种母鸡的蛋孵出率较高，孵出的小鸡提高了其氮和蛋白质的新陈代谢。含有刺五加根的干粉量为0.3%的饲料能明显促进成年尤其是老龄鼠的生殖能力。刺五加叶的制剂能防止家兔进食氧化的向日葵籽油所造成的性机能降低，精子的浓度和活动能力降低以及减少雌兔的自然流产和死胎。防止由于氧化脂肪引起的毛发脱落和口周坏死以及肝、心肌的病理变化，而维生素E效果很差。 10.对代谢及组织再生的影响：10．1．对能量代谢和糖代谢的影响 大鼠皮下注射刺五加提取物，静息状态大鼠的乳酸和丙酮酸在肌肉中含量提高而肝中糖原含量减少。肌肉负载15分钟后，肌肉中乳酸生成较慢而高能化合物的利用变为更有效。在刺五加作用下，继续工作时，乳酸、丙酮酸、磷酸、肌酸和ATP浓度回到正常。同时无氧糖酵解和氧化磷酸化被加强，接近最初水平。因此刺五加在肌肉负载时能更有效的利用能量储备。它的兴奋作用可能与加强骨骼肌无氧氧化，增加氧化底物有关。兔口服刺五加30天，提高血糖、肌糖原和肝糖原以及血清中无机磷，降低肝中和血清中的乳酸盐和提高肌肉中的乳酸盐。小公牛肌内注射刺五加提取物后能稍微提高肝的糖原异生作用和K、Ca的新陈代谢。大鼠游泳2小时能导致对糖原和高能磷酸化合物更经济的利用，增强乳酸、丙酮酸的代谢，通过有氧氧化为肌肉活动及时提供能量。给予刺五加甙的大鼠游泳2小时后，可以部分地预防肌肉内ATP和糖原或肌肉内磷酸盐的减少以及乳酸、丙酮酸增加，看来刺五加在新陈代谢方面是提高了核酸和蛋白的合成。刺五加煎剂给小鼠9星期后，腓肠肌中的琥珀酸脱氢酶(SDH)和苹果酸脱氢酶(MDH)活性均显着提高，短期给药后，胖肠肌和前胫骨肌中的SDH活性有明显提高，而MDH活性仅有提高的趋势。中止给药后，SDH和MDH的活性有下降趋势，但刺五加的作用仍可维持5星期，刺五加还能提高小鼠骨骼肌的氧化酶活性，并增加其有氧途径的代谢率，在小鼠的耐久性训练实验中，亦可看到刺五加的类似作用。 10．2．对蛋白质和核酸的影响 大鼠短时肌肉运动(游泳15分钟)，肌内总N量减少，残余N和氨基N(amino N)增加，谷氨酰胺含量降低，组织蛋白水解活性提高；长时肌肉运动(游泳2小时)，肌内总N、NH3以及血内尿素含量均增加。应用刺五加提取物则可使肌内NH3、残余N和氨基N减少，组织蛋白水解活性也减少，肌内谷氨酰胺含量增加，刺五加对N代谢的这种有益作用是由于更加有效地利用了能量储备。大鼠游泳15分钟后，32P掺入肝细胞核mRNA减少，如预先应用刺五加总甙则可使其恢复加快。刺五加总甙加强人和动物运动的抵抗力，这是由于刺五加能预防蛋白质和核酸合成的减少。给小鼠腹腔注射刺五加醇提物1-3g(生药)／kg，连续3天，能促进脑内DNA、RNA和蛋白质的生物合成。刺五加多糖和总甙可促进核酸与蛋白质合成，提高有丝分裂的细胞数，强化DNA合成。小鼠肝脏部分切除后，腹腔注射刺五加总甙40mg/kg，能刺激组织再生，减少肝脏双倍体细胞数目。另有报告刺五加能够促进mRNA修复与葡萄糖-6-磷酸的合成。 10．3．对脂质代谢的影响 刺五加能提高机体的无氧氧化反应，使骨骼肌中的可氧化底物增多，使机体较早地利用脂类氧化作为能源。给大鼠皮下注射提取物后，大鼠游泳120分钟后血中酯化的脂肪酸和磷脂的含量及肝中总脂肪含量均提高，肌肉脂类碘值也增加。给雌性豚鼠每日灌胃刺五加浸膏15mg/0.4ml，连续3星期，可使豚鼠肝细胞微粒体及小肠粘膜匀浆羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活力明显受到抑制。刺五加对肝细胞微粒体胆固醇7α-羟化酶活力有明显的激活作用。但对豚鼠血清总胆固醇及高密度脂蛋白胆固醇的浓度无明显的影响。用刺五加根提取物与同位素标记的胆甾醇同时给雄兔腹腔注射，刺五加能降低胆甾醇引起的肝脏胆甾醇生物合成的抑制作用。刺五加叶总黄酮33mg/kg腹腔注射，连续5天，对蛋黄乳剂快速形成的小鼠高胆固醇血症有明显的改善作用。 10．4．对无机盐代谢的影响： 给实验性的前胃张力障碍的牛皮下注射阿托品，使血清中钙、钾、磷、胡萝卜素含量低于正常，而刺五加提取物肌注可使之趋向正常。小公牛肌内注射刺五加后能稍微提高钙、钾的新陈代谢。 11.抗菌抗病毒作用： 体外杯碟法实验表明，刺五加醇浸液(1：1)或水煎剂(1：1)对白色葡萄球菌均有抑制作用。前者对奈瑟氏菌、大肠杆菌也有一定抗菌效果。给李司忒菌感染的小鼠和兔皮下注射刺五加提取物后，第1小时是降低了动物对感染的抵抗力，减少家兔血清补体含量。随后明显地提高了对感染的抵抗力。用人型结核杆菌H37RV感染豚鼠可观察到脾、肺重量增大，淋巴结出现肿胀，引起肝、脾、肺不同程度的病变。对感染后的动物腹腔注射刺五加多糖，发现脾、肺重量较对照组有降低趋势，脾、肝病变亦有所减轻；腰丛淋巴结肿胀率减小，OT反应强度显着减轻，说明刺五加多糖对结核菌感染有一定的抵御作用。对豚鼠或小鼠的螨媒脑炎，皮下注射或口服刺五加提取物可兴奋其特异性抗病毒免疫力。 12.对呼吸系统的作用 小鼠气雾引咳法测走半数动物咳嗽时间(EDT50)表明，口服刺五加根醇浸水溶液10g/kg、20g/kg及40g／kg与对照组比较有显着的止咳作用。小鼠酚红法表明10g/kg、15g/kg及20g/kg剂量与对照组比较均呈明显祛痰作用。L：40水溶液对离体豚鼠气管平滑肌无松弛作用。 毒性1．急性毒性： 小鼠用刺五加根醇浸水溶液350g/kg灌胃或刺五加全草注射液腹腔注射，每鼠2g(生药)均未见异常。当刺五加根醇浸水溶液灌胃剂量增加到500g/kg时，小鼠跳跃不安，10分钟后转为安静，1小时恢复正常，表明其毒性很小。刺五加根、茎、叶各部分水提物对小鼠的平均致死量为14.5g。刺五加甙E对小鼠半数致死量为4.75g/kg。小鼠皮下注射刺五加总甙的半数致死量为4.75g/kg。 2．慢性毒性： 刺五加根醇浸水溶液小鼠每日灌胃18.3g/kg，连续15天，或兔每日肌注6g/kg，连续15天或每日给大鼠灌胃刺五加总甙10mg/kg，共60天，其血、尿器官重量检查结果均未见明显的毒性表现。 鉴别理化鉴别 薄层色谱：取本品2g，加甲醇适量，制成100%（W/V）溶液，作供试品溶液。另取紫丁香甙、异贝壳杉烯酸、β谷甾醇、4-甲醇-水（7：3：1，下层澄清液）展形15cm，喷以10%硫酸深液，105℃恒温箱中烘4min显色。供试品溶液色谱中，仅与对照品紫丁香甙、β谷甾醇色谱的相应位置上，显相同的色斑。 炮制取原药材，除去杂质，洗净，润透，切薄片，干燥。 饮片性状：为不规则形的薄片。切面黄白色，显纤维性，周边灰褐色或黑褐色，粗糙，皮较薄，有的剥落，剥落处呈灰黄色。质硬。有特异香气，味微辛，稍苦、涩。 贮干燥容器内，置通风干燥处，防潮。 性味味微苦；辛；性温 归经归脾；肾；心经 功能主治补肾强腰；益气安神；活血通络。主肾虚体弱；腰膝酸软；小儿行迟；脾虚乏力；气虚浮肿；食欲不振；失眠多梦；健忘；胸痹疼痛；风寒湿痹；跌打肿痛 用法用量内服：煎汤，6-15g；或入丸、散；泡酒。外用：适量，研末调敷；或鲜品捣敷。 注意阴虚火旺者慎服。 临床应用1.刺五加浸膏： 刺五加(粗粉)1 000g，75%乙醇适量。刺五加粗粉加7倍量的75%乙醇，加热回流提取12小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成浸膏50g，即得。本品为黑褐色的稠膏状物；具刺五加特殊香气，味略苦涩。本品用40倍量乙醇溶解，取其滤液加3%碳酸钠溶液1ml与新制的重氮对硝基苯胺试液2滴，即显红色；另取其滤液加5%亚硝酸钠溶液与10%硝酸铝溶液稍放置，加氢氧化钠试液即显红棕色。在105℃干燥至恒重，减失重量不得过20.0%；依《中华人民共和国药典》1990年版规定的铁盐检查法检查，与标准铁溶液1.5ml制成的对照溶液比色，不得更深(0.003%)；用20倍量甲醇作溶剂，浸出物不得少于60.0%。功效主治同刺五加。口服，每次0.3-0.459，每日3次。(《中华人民共和国药典》1990年)2.五加参精： 刺五加清膏175g，蜂蜜200g，苯甲酸钠3g，乙醇90ml。刺五加酌情予碎断，加水煎2次，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.10的浸膏(80℃测)，放冷。加3倍量乙醇，静置，上清液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.26的清膏(80℃测)。情膏用乙醇处理2次，静置。上清液回收乙醇，加炼蜜、乙醇、苯甲酸钠，加水至1 000ml，搅匀，静置，滤过，按每支10ml分装。本品为红褐色澄明液体，味甘苦微辛。本品加入5%亚硝酸钠溶液与10%硝酸铝溶液及1mol／L的氢氧化钠试剂，应显红色，pH应为4.0-5.0，相对密度应为1.05以上。功能健脑益神，增进食欲，聪耳明目，补肾健脾。用于精力不足，神经衰弱及病后、产后失调等。口服，每次10ml，每日2次，早晚空腹温开水送眼。(《黑龙江省药品标准》1986年) 3.刺五加冲剂：刺五加水浸膏700g，糊精12g，白糖12 000g。刺五加水浸膏加60%乙醇适量，搅匀；加白糖粉和糊精，混匀，制粒，减压干燥，整粒，即得。本品为淡黄色颗粒，本品溶液与碳酸钠及重氮对硝基苯胺试液反应显红棕色，与三氯化铁及铁氰化钾混合显绿色。功能益气健脾，补肾安神。用于脾肾阳虚，腰膝酸软，体虚乏力，失眠多梦，食欲不振。口服，每次4g，每日2次。(《辽宁省药品标准》1987年)4.刺五加片： 刺五加浸膏150g辅料适量。取刺五加粗粉3 000g，加7倍量75%乙醇回流12小时，滤过；滤液回收乙醇，浓缩成稠浸膏150g；取刺五加稠浸膏，加辅料适量，混匀，制颗粒，压制成1 000片，包糖衣。本品除去糖衣后呈棕褐色，味微苦、涩。本品除去糖衣，研细，加乙醇提取液滤过，滤液加3%碳酸钠溶液与新制的重氮对硝基苯胺试液即显红色。本品以甲醇作溶剂测定浸出物，每片含浸出物不得少于80mg。功能益气健脾，补肾安神。用于脾肾阳虚，体虚乏力，食欲不振，腰酸腿痛，失眠多梦。口服，每次2-3片，每日2次。(《中华人民共和国药典》1990年)5.复方刺五加糖浆： 刺五加浸膏20g，五味子流浸膏10g，乙醇300ml，蔗糖300g，水适量。用乙醇150ml和水适量溶解刺五加浸膏后，再加入五味子流浸膏，搅匀，静置澄清，取上清液，备用。蔗糖加水溶解，煮沸30分钟，滤过；加入上述清液及剩余的乙醇，搅匀，加水至1 000ml，搅匀，滤过，分装，即得。本品为棕色的粘稠液体；味甜、酸。本品甲醇提取液加10%α-萘酚试液，加浓硫酸，呈紫红色环；加3%碳酸钠溶液后加新配制的重氮化试剂应呈红色。功能扶正固本，益智安神。用于神经衰弱，全身乏力，脾肾虚弱。口服，每次20ml，每日2次。(《吉林省药品标准》1986年)6.刺五加王浆片： 刺五加浸膏100g，王浆粉56.7g，辅料适量。取刺五加浸膏与辅料混匀，制粒，干燥，加入王浆粉，混匀，压制成1 000片，片心重0.22g，包糖衣。除去糖衣呈棕褐色，味微苦。除去糖衣，加水提取滤过，取滤液加0.2%茚三酮试液，呈紫色；本品除去糖衣，研细，加乙醇提取滤过，滤液加3%碳酸钠溶液与新制的重氮对硝基苯胺试液1-2滴，显红色。功能扶正固本，益气安神，补胃健脾。用于神经衰弱，心悸气短，久病体虚，腰膝酸软，食欲不振；亦可用于心血管机能不全，肝炎，溃疡病的辅助治疗。口服，每次3-4片，每日3次。(《黑龙江省药品标准》1986年)7.五加首乌片： 刺五加浸膏75g，制何首乌360g辅料适量，先取制何首乌140g粉碎成细粉，过筛；另取制何首乌220g加水煎煮2次，滤过，合并滤液，浓缩，干燥，粉细粉。将上述2种何首乌细粉与辅料及预热的刺五加浸膏混匀，制粒，干燥，压制成1 000片，包糖衣，即得。每基片重0.26g。除去糖衣后呈黄棕色，味微苦、涩。 7．1．本品除去糖衣研细，加甲醇振摇，滤过。取滤液加10%α-萘酚的乙醇溶液1-2滴，摇匀，沿管壁加硫酸1ml，显紫红色环；取滤液加3%碳酸钠溶液与新配制的重氮对硝基苯胺试液1-2滴，即显红色。 7．2．取本品细粉适量，另取制首乌粉0.5g，刺五加浸膏，分别加入甲醇回流，滤过，滤液点于同一层析纸上，用醋酸-盐酸-水(30：3：10)上行展开，取出，晾干后置紫外灯下观察：首乌液与供试品溶液在相应位置的斑点显亮紫色荧光。刺五加浸膏液与供试品溶液在相应位置的斑点显亮蓝色荧光。功能扶正固本，补肝益气，健肾添精，养血安神。用于肝肾阳虚，腰膝酸软，肢体麻木，头发早白，血虚体弱，失眠多梦，食欲不振等。口服，每次4片，每日3次。(《黑龙江省药品标准》1986年)8.五加参归芪精： 刺五加200g，黄芪200g，当归100g，蜂蜜500g，山梨酸2g，枸椽酸钠6g。取刺五加加水煎煮4次，滤过，合并滤液，浓缩至糖浆状；加入3倍量95%乙醇，放置，滤过，浓缩，加明胶液至无沉淀产生，再加入5倍量95%乙醇，放置滤过，浓缩至稠膏状备用。取黄芪、当归加水煎煮3次，滤过，合并滤液，浓缩至糖浆状；以3倍量95%乙醇处理3次，浓缩至稠膏状备用；将蜂蜜加热熔化，将刺五加、黄芪、当归浸膏加水溶解滤过，滤液加入蜂蜜中，搅匀，次加入山梨酸醇液及枸橼酸钠液，加蒸馏水至1 000ml，静置2天，滤过分装。本品为橙色粘稠澄明液体，味甜。pH为4.5-5.5，相对密度1.14-1.16。功能扶正固本，补气固表，补血养血。用于久病衰弱，失眠自汗，腰膝酸软，气短心悸。口服，每日1-2次，每次10ml。(《吉林省药品标准》1986年)9.刺五加补膏： 刺五加400g，枸杞子80g，五味子125g黄芪80g，蜂蜜200g饴糖700g，香精适量。取上药四味，酌予粉碎。分别用4倍量70%乙醇回流2次，滤过；合并滤液，回收乙醇，浓缩成膏，将各膏与蜂蜜及饴糖、香精混匀，制成1 000g，分装。本品为黄褐色稠厚的半流体；味酸。将各膏与蜂蜜及饴糖、香精混匀，制成100%，分装，本品为黄褐色稠厚的半流体；味酸、甜。含总黄酮量按无水芦丁计算应不低于45%(mg/g)，功能益气补肾，安神养心，用于心肾虚弱，气短乏力，不眠多梦，头晕健忘，腰膝酸软，阳萎遗精等。热水冲服，每次1茶匙(约20g)，每日3次。(《黑龙江省药品标准》1986年)10.复方刺五加片： 刺五加浸膏50g，玉竹200g，黄芪100g，当归100g，维生素B1 5g。以上五味，黄芪、当归及玉竹1／2量粉碎成粗粉，照渗漉法，用60%乙醇作溶媒，依法制成流浸膏；其余玉竹粉碎成细粉，过筛；将刺五加浸膏，上述流浸膏、药粉、维生素1及适量辅料混匀，制粒，干燥，压制成1 000片，片心重0.37g，包糖衣。本品除去糖衣后，呈棕褐色，味微苦。功能补气养血，益智安神，补胃健脾，扶正固本。用于气血两亏所致全身无力，心悸失眠，食欲不振等。口服，每次2-3片，每日2-3次。(《黑龙江省药品标准》1986年)11.五加参蛤蚧精： 刺五加130g蛤蚧(去鳞、头足)2.4g，肉苁蓉50g，人参50g，人参露(加工红参或人参的蒸馏液)350ml。以上五味，刺五加制成刺五加浸膏；蛤蚧粉碎成粗粉，加稀乙醇30ml，浸渍7天后，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至60ml，加3倍量乙醇，搅拌，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至6ml；肉苁蓉粉碎成粗粉，加热回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，浓缩至5ml，加乙醇，静置24小时，滤过，滤液浓缩至无醇味，加蒸馏水适量溶解，滤过；人参酌予碎断，加3倍量稀乙醇回流提取5次，合并提取液，浓缩，加3倍量乙醇，搅拌，静置24小时，取上清液另置，沉淀用3倍量65%乙醇洗脱，合并上清液与洗脱液，回收乙醇，浓缩至适量，蔗糖制成单糖浆，加入人参浓缩液中，搅拌，混匀，加水制成500ml。将上述刺五加浸膏、蛤蚧、肉苁蓉提取物加蒸馏水稀释后加入人参糖浆、人参露350ml及山梨酸1.14g(醇溶)，搅拌混匀，加水至1 000ml，低温静置，滤过，滤液加香精适量，混匀，分装，每支10ml。本品为棕黄色的澄明液体；气香，味甜，微苦。pH应为4.0-5.0。功能补肺气，益精血。用于元气亏损，肺虚咳嗽，病后衰弱。口服，每次10ml，每日2次。(卫生部《药品标准·中药成方制剂》(第2册)1990年)12.刺五加注射液： 刺五加(全株)1 000g，注射用水适量。将刺五加全株粉碎，水煎液按石硫醇法处理，滤液加活性碳适量，滤过；加注射用水至1 000ml，灌封，灭菌，即得。每支20ml，每1ml含总黄酮按无水芦丁计算，不得低于5mg，为棕色澄明液体，pH应为6.0-7.0。功能扩张血管，增加冠状动脉血流量，减少心肌耗氧量，改善血液循环，并有镇静作用，能改善睡眠，增加食欲。用于短暂性脑缺血发作，脑动脉硬化，脑血栓形成，脑栓塞等；亦用于冠心病、心绞痛合并神经衰弱和更年期综合征等。静脉滴注，每日1-2次，每次20-40ml，加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中。(《黑龙江省药品标准》1986年；《药学通报》1986，21(10)：601) 摘录《中华本草》 |
