大蒜

3.2.4对机体免疫功能的作用3.2.4.1对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬机能影响 选取20-25g小白鼠25只，给每只小鼠ip牛肉汤培养基1ml，22小时后，实验组腋窝sc大蒜注射液0.4ml（每1ml相当于原生药1g），对照组注射等量生理盐水。60分钟后给每只小鼠ip经生理盐水洗涤过的2%鸡红细胞混悬液0.5ml，于注射鸡红细胞后40分钟用颈椎脱臼法处死小白鼠，取腹腔炎性渗出物涂片，瑞氏姬姆萨混合液染色，在显微镜下观察渗出细胞（主要是巨噬细胞）的吞噬能力，即数100个炎性渗出巨噬细胞吞噬鸡红细胞的总数除以100作为吞噬指数。实验组的吞噬指数均比对照组有显着升高（P＜0.001）。镜检巨噬细胞胞体显着扩大，细胞浆内空气增多，吞噬小体增多，被吞噬的鸡红细胞呈各级消化状态。

3.2.4.2对肺泡巨噬细胞溶菌酶活性的影响 用洗肺和琼脂平四打孔法直接检测一定量大鼠肺泡巨噬细胞的溶菌酶活性，当细胞浓度在5X10?/ml时，溶菌酶活性为11.78±1.97ug/ml，溶菌酶活性与细胞浓度呈直线正相关。每次取雄性大鼠2只，按上述方法提取肺泡巨噬细胞。将大蒜注射液与肺泡巨噬细胞悬液（浓度为5X10?/ml）按1:10、1：30、1:100、1：500比例混匀，然后分别测其溶菌环直径并求得相应的溶菌酶活性。从26只大鼠的13次实验结果表明，1:10、1：30的大蒜注射液能使肺泡巨噬细胞的溶菌环直径明显增大，溶菌酶活性显着增加，而当大蒜浓度太低时（如1:100、1：500）则无效。

3.2.4.3其它体内实验证明，大蒜的挥发性部分能增强小鼠白细胞吞噬细菌的能力。患者注射大蒜注射液后，淋巴母细胞转化率和玫瑰花瓣状反应均显着升高。由上述可见大蒜可能对免疫功能有激活作用。

4.对生殖细胞和生殖器官的作用 体外试验，大蒜中的植物杀菌素可迅速杀死大鼠或豚鼠的精子，被杀死的精子未发现有形态学上的变化，雄大鼠吸入此药并不干扰正常精子的发生。

4.1体外抑精作用 采用健康成熟、雄性的SD大鼠及金色田鼠，体重分别300±20g、130±10g，用生理盐水稀释精液至精子数4X107/ml以上。另取10名具有生育力志愿者精液， 用Bww（含3mg/ml人血清白蛋白）稀释精子数为4X107/ml以上。用碟皿混合法，以不同浓度大蒜素对动物或人体精子在不同时间的抑灭作用。当大蒜素浓度在0.75%时，人和大鼠、田鼠的精子在20s时全部制动、失活。在0.15%浓度时，可在3min内使上述精子失活。在更低浓度时，大蒜素有不同程度的抑精作用。动物的精子对药物较人者更敏感。

用试管温孵法，比较不同浓度大蒜素的持续抑精作用。大蒜素浓度在0.75%时，人和大鼠、田鼠的精子在20s内被抑灭。浓度在0.0937%时，上述精子在3-5分钟内全部失活。在第10分钟时，药物对人精子的最低抑精浓度为0.0468%，对大鼠、田鼠仅为0.0029%。连续观察到80min，浓度为0.0075%的大蒜素对人的精子尚有灭活作用；动物精子对药物要敏感得多，其抑精浓度更为低下。

此外，在有效抑精浓度时，对动物阴道无刺激作用，也不抑制乳酸杆菌的生长，繁殖。

4.2对子宫的作用 大蒜乙醇提取物能增强豚鼠离体子宫的收缩幅度和频率，肌张力亦略增加。2mg的大蒜乙醇提取物与0.001单位垂体后叶素的作用相同，此作用可为普鲁卡因所拮抗。对人体子宫亦有相似作用。大蒜提取物亦能增加雌二醇对子宫的兴奋作用。

5.对心血管系统的作用5.1降压作用实验狗通过两阶段结扎四根主要脑动脉的三根血管使之诱发高血压，po大蒜制剂，7-10日后血压明显下降，接近正常。对用乌拉坦麻醉的猫的急性降压研究发现，大蒜提取物以0.2g/kg剂量静脉注射时，可降低血压50mmHg或更多，其机制是大蒜中含有一种似胆碱样物质的作用，而对血管平滑肌的影响十分微小。

5.2抗动脉粥样硬化作用5.2.1降脂作用5.2.1.1新、陈大蒜对家兔胆固醇血症的影响新、陈大蒜降高胆固醇血症的作用 选用健康青紫兰家兔，体重多在2.0-2.5kg之间，按基础胆固醇水平选用40只，随机分成对照、胆固醇、新大蒜和陈大蒜4组，每组10只，分笼饲养。除对照组外，其余之组均喂以胆固醇0.5g/日（只），新、陈大蒜组则分别加喂5月份采收的新大蒜，或采收后在室内存放7mo的陈蒜，剂量均每兔2g/日。实验观察50日，每隔10日自耳缘静脉取空腹血，用三氯化铁冰醋酸直接显色法测定血清总胆固醇。喂饲胆固醇的各组家兔，血清胆固醇平均浓度均有升高，其中胆固醇组和陈大蒜组较为显着，实验dl0就升高达4-5倍，1mo后升高12倍，新大蒜组的血清胆固醇浓度升高较为迟缓，实验d10，升高不到2倍，1mo后也只有原来的5倍。与陈大蒜组差异有显着性（P＜0.05）。由上可见新大蒜有降低膳食诱致的高胆固醇血症的作用。

主动脉粥样硬化的保护作用实验观察50日后，颈动脉放血处死动物，立即取出主动脉。陈大蒜组家兔的主动脉粥样硬化病变程度与胆固醇组相似，差别无显着性，而与新大蒜组差异则有非常显着性P＜0.01，新大蒜对高胆固醇血症引起的主脉粥样硬化具有较好的保护作用。

5.2.1.2大蒜精油预防家兔高脂血症的作用大蒜精油对家兔高脂血症的作用 用短毛同窝家兔，体重1.2-15kg。实验前按体重、血清总胆固醇含量，窝别及性别搭配后随机分为三组。①大蒜油高脂饲料组8只。②高脂饲料组7只。③对照组6只。①组大蒜油20mg/kg/日溶于定量豆油中，每天1次喂服。高脂饲料组与对照组动物同时喂服等量的豆油。各组动物均喂饲普通饲料，但高脂及大蒜油两组动物每天按体重另给胆固醇0.2g/kg，溶于定量之猪油分只喂服。各组动物于给药开始后1.5mo和3mo时，以及至实验100日，停给胆固醇猪油，但仍继续给大蒜精油20日，最后给药4mo末时，空腹给药后30分钟耳静脉取血，用硫磷铁法测定血清总胆固醇含量，乙酰丙酮法测定血清甘油三酯含量，琼脂糖还原法测定B脂蛋白/a脂蛋白比值。实验开始时各组动物血清总胆固醇与甘油三酯（mg/dl）平均含量均近似。实验1.5mo和3mo时，服胆固醇的两组动物血脂均升高，但大蒜油组升高的幅度明显地小于高脂组。高脂组在1.5mo及3mo末时血清总胆固醇分别为实验开始时的19倍与23倍；而大蒜油组血清总胆固醇的相应值为14倍与17倍，两组比较，差异有显着意义。大蒜油组血清甘油三酯的相应值为1.4倍及1.8倍；血清脂蛋白电泳结果表明，实验1.5mo时，喂胆固醇的两组动物B脂蛋白/a脂蛋白的比值皆已高于正常组，而3mo时升高最多，但大蒜油组两次测定的B/a值均显着低于高脂组。实验4mo时，胆固醇猪油已停服20日，两组动物的血脂均有下降，但大蒜油组动物血脂下降比高脂组快，两组间3项血脂的差异仍有显着意义。但高脂组和大蒜组在肝脏脂肪含量上无明显差异。

大蒜精油对高脂血症家兔血液凝固性的影响 上述各组动物也在各个不同时期用试管法测定血凝固时间；用优球蛋白溶解试验测出优球蛋白溶解时间（ECT）求出血浆纤溶酶活性单位u（单位u=10000/ECT），结果实验开始时各组间平均全血凝固时间无明显差异。俟后，高脂组的凝血时间缩短，而蒜汕组则反而有所延长（3mo、4mo与开始时比P＜0·05）。至实验3mo及4mo时大蒜油组凝血时间显着长于高脂组（P＜0.05，P＜0.01）。大蒜油组动物血浆纤溶酶活力在实验期间商于高脂组，其中1.5mo及4mo时P＜0.05。实验中，大蒜油组血浆纤维蛋白原含量下降，至实验4mo末时显着低于高脂组P＜0.05。

大蒜精油对实验性高脂血症家兔动脉粥样硬化病变的影响 对主动脉的影响 高脂与大蒜精油两组动物的主动脉内膜均见明显的粥样硬斑块，前者斑块多融合成片，弥散分布主动脉根部。两组动脉主动脉斑块面积（%）（均值±SD）分别为：94.8±3.85及20.4±2.19，差异非常显着P＜0.01，主动脉镜检：对照组动脉内膜细胞排列规则，未见明显病变，高脂组与大蒜精油组主要病变为脂质沉积，两组动物胸主动脉内膜均有不同程度的增厚，脂质沉积，病变多累及中膜，但大蒜油组病变比高脂组轻。高脂组大部分动物的腹主动脉可见脂质沉积，而大蒜精油组仅一只动物的腹主动脉出现病变。镜检结果表人体观察结果一致。 对冠状动脉的影响 高脂组和大蒜油组冠状动脉大分枝的斑块多呈丘状隆起，内膜下有脂质沉积；高脂组少数动物个别冠状动脉大分枝有钙盐沉积，大蒜油组未见此变化。两组动物冠状动脉中、小分枝均有程度不一的内膜增厚、脂质沉积及管腔狭窄等改变。少数可见动脉壁内皮细胞增生。高脂组冠状动脉内斑块的血和数及病变程度与大蒜油组比较差异均有显着意义。

5.2.1.3大蒜新素对高胆固醇血症鹌鹑动脉及肝脏cAMP水平的影响选用体重95-10g、约6wk龄健康雄性朝鲜种鹌鹑72只，随机将其分为3组。每组24只保持室温20-23℃、光照12小时/日，光照时持续喂养，共计45日。第一组常规饲料组、第二组胆固醇组饲1%高胆固醇饲料、第三组大蒜新素组饲1%高胆固醇饲料加用大蒜新素50mg/（kg·日）。实验阶段，分别在15、30、45日后，每组取1小组禁食12h，静脉系血后断头处死，以高铁-硫酸显色法测定血浆总胆固醇，以蛋白结合法测定主动脉、右头臂干动脉及肝脏cAMP。在整个过程中，普食组织浆胆固醇水平无显着性变化，大蒜新素组在15、30、45日后均显着低于胆固醇组P＜0.01。除普食组外，其余2组动脉和肝脏的cAMP水平均逐渐降低，尤以胆固醇组为甚。15日后胆固醇组cAMP水平已显着低于普食组和大蒜新素组P＜0.01，P＜0.05，此时大蒜新素组虽已降低，但与普食组无显着性差P＜0.01。30日后的结果基本同前。在实验45日后的结果基本同前。在实验45日后，大蒜新素组虽已低于普食组P＜0.01，但仍高于胆固醇组P＜0.05。胆固醇组肝脏的cAMP水平在实验15日后己明显低于普食组和大蒜新素组P＜0.05。30日后大蒜新素虽已降低很多，但与普食组无显着性差异（P＞0.05），直到第45日后，大蒜新素组才明显低于普食组P＜0.01。

近年来研究发现，大蒜对实验性家兔高胆固醇血症，高血脂凝血性、主动脉脂质的沉积有保护作用，其有效成分为挥发油中的烷基二硫化物类。含硫氨的酸如大蒜氨酸、环蒜氨酸，S-甲基-L-半胱氧酸亚砜也是有效成分。含硫氧基酸分子中的亚砜基团是具有药理作用的必要结构。实验表明，S-甲在一L半脘氨酸亚砜对饲以高胆固醇的动物，有抑制胆固醇升高的作用。此外，S-甲基-L-半脘氨基还具有促进TC氧化的作用，增加粪便中甾醇和胆酸的排泄量，使正常动物的肝胆固醇含量降低。

5.2.2对血液流变学的作用5.2.2.1大蒜素能明显抗ADP和肾上腺素诱导的人血小板聚集和实验性兔高胆固醇血症中的血小板聚集作用。大蒜素并可阻止胆固醇引起的cAMP降低。另外，Srivastava证实，大蒜提取物能抑制所有化学药物诱导的血小极聚集，其抑制作用呈剂量依赖性。Block报告，从大蒜中提取得到一种有机硫化物（Ajoene）是一种血小板聚集强有力的抑制剂，具有抗血栓形成的作用，是靠捕获硫基来改变血小板膜实现的。Mohammad报道，大蒜辣素能强烈抑制血浆中血小板的聚集和释放，但其在56℃以上或pH值超过8.5后则迅速失效。

5.2.2.2大蒜制剂对血小板粘附活性作用5.2.2.2.1大蒜素对人血小板粘附活性及血小板膜糖蛋白的影响15名健康志愿者（两周内未服用抗血小板药物，年龄19一44岁），取空腹静脉血，分为对照组、高浓度组的低浓度组，高浓度组和低浓度组大蒜素的终浓度分别为100mg/L和50mg/L，以玻球法测定血小板粘附活性，大蒜素明显抑制人血小板粘附活性，低浓度组已表现出显着抑制作用。同时取部分静脉血以萤光免疫分析法，测定血小板膜糖蛋白（GPlb），在测定中分为对照组和处理组，两组血小板数为2.5x10?/L的富血小板血浆（PRP），在处理组加大蒜素终浓度100mg/L，结果发现大蒜素处理组与对照组之间血小板（GPlb）的测得量差别无统计学意义（P＞0.05）。

5.2.2.2.2大蒜提取物对兔血小板粘附功能的影响 将日本大耳白兔19只分为2组，大蒜组：每日饲料含胆固醇0.5g/kg，同时以相当2g/kg大蒜的提取物鼻饲。胆固醇组：饲料含胆固醇同前，鼻饲与大蒜组同体积水、两组分别于实验前（作为空白对照），实验第1、2、3及4mo经耳中央动脉条血测定血小板粘附活性。结果胆固醇组，其血小板粘附率呈递增趋势；而大蒜组血小板粘附率稳定下降。在实验第3mo与用药前差别有统计学意义（P＜0.05），至第4mo与胆固醇组和用药前差别的有统计学差异P＜0.05。

6.抗肿瘤作用6.1对人体鼻咽癌胞株（CSN3、CSN7）、小白鼠肉瘤细胞株（S-180）、Heal细胞株、人体肝癌细胞株（7402）的作用。

6.1.1对4种癌株细胞的作用 CSN3、CSN7、S-180细胞株在传代同时加药，Hela和肝癌（7402）细胞株在传代后24小时加药。实验瓶分别加0.3%的3种大蒜制剂，对照瓶加0.2ml（或0.1ml）生理盐水。加药后24、48、72小时记录其细胞生长情况（CSNs3、CSN7、S-180为悬浮生长，生长情况分大团块状（＋＋），部分脱壁（＋），全脱壁（0）3级）。同时对其细胞和染色体形态进行镜栓.S-180细胞株还取其实验瓶和对照瓶的等量细胞液给离心后浓缩为每1ml含细胞约100万后，再注入小白鼠体内，以观察其体内肿瘤生长情况。3种大蒜油剂的4个稀释浓度作用于4种癌株细胞3日后，1/100的浓度与对照比较，能使CSN1和S-180癌细胞死亡78一100%，能完全抑制其癌细胞的有些分裂，能使大部分癌细胞核在形态上发生核碎裂、核固缩，空泡化等类型的显着退行性变化，而且给1/10浓度处理后的S一180癌细胞，再注入小白鼠体内，对照组在8日内长出了肿块，实验组并未长出肿块。说明经体外大蒜液处理后的S-180癌株细胞，确实失去了其原来癌细胞的某些生物学特性.两天后，1/10浓度与对照比较，能使Hela和肝癌细胞全部或大部分死亡，能完全抑制其癌细胞的有丝分裂，能使大部分癌细胞在形态上发生上述类似的的退到性变化。根据上述结果认为大蒜油剂中的抗癌成分很可能主要是二烯丙基硫代磺酸脂。有报道，大蒜麦、硒的复合物对小鼠S180有显着的抑瘤作用（P=0.01）。如将S-180细胞在治疗前24小时移植于小鼠体内，然后再向肿瘤部位注射一定剂量的大蒜辣素和蒜硫胺，能明显抑制其肿瘤生长。

6.1.2对正常人体淋巴细胞和CSN7癌细胞株的作用 用自制大蒜水提注射液分别处理。CSN7癌细胞和正常人体淋巴细胞在体外用PHA刺激其分裂24小时后，大蒜液使CSN7癌细胞及其染色体形态发生一系列退行性改变，但对正常人体淋巴细胞及其染色体形态不改变，有提高分裂率倾向，同时对CSN7癌株细胞进行连续3日观察，发现与相应（24、48、72小时）对照比较，随大蒜作用时间向72小时延伸，表现出团块生长消失，细胞总数比下降，死亡率急剧上升。这一结果类似与镜检所见，大蒜液作用24、48小时后，大量癌细胞染色体出现粘结，碎裂和溶解等损伤，导致癌细胞死亡。

6.1.3对CSN3癌细胞的作用 用大蒜的氯仿提取液、云芝注射液和秋水仙素3种药物处理CSN3癌株细胞72小时后，与对照比较，结果秋水仙素使癌细胞分裂率增高了近1倍，但其癌细胞及其染色体形态未出现明显改变，而大蒜氯仿提取液1/10或1/100的浓度均完全抑制细胞的有丝分裂，同时，使癌细胞在形态上发生核碎裂，固缩等退行性改变。

6.2对网组细胞肉瘤（ARS）、肝癌腹水（HepA）、艾氏腹水癌（EAC）和615白血病（L615）的作用 选用615一白血病（L615）用纯种灰鼠，其他肿瘤均用杂种小鼠，体重18-22g，雌雄兼肌按1973年全国会议拟定的《抗肿瘤药物体内筛选规程（草案）》规定造成小鼠网织细胞肉瘤、艾氏腹水癌、肝癌腹水模型，用大蒜油注射液和大蒜蒸馏水液对其治疗，结果大蒜油注射液对网织细胞肉瘤、肝癌腹水癌小鼠均有显着延长生命作用，延长率分别为51.5%和42.9%，大蒜蒸馏液每天ipl次，每次1ml，作用不够显着，生命延长率为31.7%与26.9%，上述两种制剂对小鼠艾氏腹和L一615无延长生命作用。